натрій (нембутал) через низьку розчинності в жирі проникає в мозок повільно.
Інший приклад особливих властивостей - плацента, яку можна розглядати як своєрідну ліпідну мембрану. Проходження медикаментів через неї залежить головним чином від розчинності в жирах. Крім розчинності в жирах і ступеня іонізації, на подолання плацентарного бар'єру впливають ступінь зв'язування лікарського з'єднання з білками плазми і інтенсивність плацентарного кровоплину. Такі Високоіонізоване препарати, володіють до того ж низьку розчинність в жирі, як тубокурарин та дітілін, проходять через плаценту вкрай повільно. Для інгаляційних анестетиків і тіопентал-натрію швидко встановлюється рівновага між кров'ю матері та плоду. Морфін і інші наркотичні анальгетики також легко потрапляють в кров плоду, що має важливе значення для розуміння шляхів профілактики депресії новонароджених безпосередньо після пологів.
Фармакокінетика засобів, що застосовуються в анестезіології
Крім перерахованих факторів, впливають на розподіл і транспорт фармакологічних засобів, розглянемо ряд понять, що використовуються при оцінці кінетики лікарських препаратів.
Реакція (або процес) першого порядку характеризує швидкість зміни вмісту препарату, пропорційну його концентрації. Це означає, що чим вище концентрація лікарського засобу в даному секторі, тим більша його кількість покидає сектор за одиницю часу, і навпаки. Так веде себе більшість медикаментів у звичайній терапевтичній концентрації (наприклад, морфін, тіопентал-натрій).
Реакція (або процес) нульового порядку відбувається з постійною швидкістю незалежно від концентрації препарату, що забезпечує елімінацію з сектора (або організму) постійного кількості фармакологічного засобу за одиницю часу (прикладом може служити алкоголь). У деяких випадках при введенні дуже високих доз препарату можливий перехід від процесу першого порядку до нульового. При цьому елімінація сповільнюється і при продовженні надходження таких доз може бути досягнутий токсичний рівень.
Проникнення препаратів через біологічні мембрани може відбуватися у вигляді процесу як першого, так і нульового порядку, хоча частіше діє перший механізм.
Сталий стан представляє собою динамічну рівновагу, при якому надходження лікарського препарату одно його виділенню та утримання в секторі (або організмі) залишається постійним.
Час "напівжиття" ( період, або час, напіввиведення - Т 1/2 ) - час, потрібний для зниження концентрації лікарського препарату в плазмі на 50% після завершення періоду абсорбції. Цей показник має значення тільки для фармакологічних коштів, для яких характерний кінетичний процес першого порядку, оскільки при процесі нульового порядку елімінація постійної кількості медикаменту відбувається незалежно від концентрації.
Концентрація в крові препаратів, вводяться внутрішньовенно болюсно і підкоряютьс...
