центрація вільного препарату дуже мала в порівнянні з кількістю вакантних зв'язків, що перешкоджає суттєвого зменшення зв'язування. Наприклад, ставлення зв'язаною і вільною форм фентанілу залишається постійним у межах широких коливань концентрації. Тільки при дуже високій концентрації (після болюсної ін'єкції до досягнення повного змішування) або при конкуренції декількох препаратів за одні й ті ж вакантні зв'язку ставлення зв'язування зменшується.
Пов'язана з білком форма препарату не здатна дифундувати в тканини і, отже, давати фармакологічний ефект. Це може відбутися тільки після дисоціації у вільну форму. Ставлення зв'язування може надавати виражений вплив на швидкість перерозподілу препарату, тому що проникнення останнього через мембрану майже завжди пропорційно концентрації вільної форми. Наприклад, лідокаїн (30% вільної форми) проникає через мембрану незрівнянно легше, ніж діазепам (3% вільної форми).
язування препарату призводить до зниження його концентрації у водній фазі плазми, що може полегшити абсорбцію. Ступінь зв'язування значно впливає також на швидкість метаболізму препарату або його елімінацію. Так, зв'язування тубокурарина з білками плазми уповільнює розподіл препарату в позаклітинній рідини і затримує його екскрецію з сечею і жовчю.
Велика розчинність летючих анестетиків в плазмі і цільної крові, ніж це можна було б пояснити їх розчинністю у воді і жирах, обумовлена ​​зв'язуванням цих препаратів. Передбачається також, що зв'язування анестетиків білками відіграє важливу роль у механізмі загальної анестезії на молекулярному рівні. Зв'язування фармакологічних препаратів може відбуватися не тільки в плазмі, але і в інших тканинах: жировий, сполучної, кісткової, еритроцитах.
Для того щоб настав фармакологічний ефект, лікарський засіб повинен потрапити в тканину або орган в достатній концентрації. У даному випадку мова йде про концентрацію в так званої Біофаза, тобто концентрації медикаменту в безпосередній близькості від рецептора. У більшості випадків препарат вводять в області, вельми віддалені від місця дії, до якого він повинен бути доставлений кров'ю, а потім через міжклітинний простір. На цьому шляху лікарський засіб має пройти через безліч бар'єрів, більшість з яких складають мембрани.
Практично всі мембрани в організмі мають загальну будову. Вони складаються з біомолекулярного шару ліпідів, покритого з обох сторін одномолекулярного шаром білків.
Мембрани не утворюють повністю безперервного шару: у них є безліч пір радіусом близько 9,4 нм.
Існують чотири основні механізму транспорту лікарського засобу через мембрани:
жирова дифузія, при якій фармакологічний препарат розчиняється у жировому шарі мембрани і дифундує відповідно до градієнтом концентрації у водну фазу по інший бік мембрани;
водна дифузія, при якій жиророзчинні гідрофільні речовини можуть проходити через по...
