міну. Перші лікарські засоби цієї групи були синтезовані на початку 40-х років минулого століття, вони надають конкурентну дію на гістамінові рецептори, їх ефект звернемо і залежить від концентрації вільного (фармакологічно активного) препарату в плазмі крові. У 1977 році були синтезовані неконкурентні селективні антагоністи, які мають високу спорідненість з Н1-гістаміновими рецепторами.
Антигістамінні засоби застосовуються не тільки для: попередження виникнення небажаних ефектів при розвитку різних алергічних реакцій, а й для усунення небажаних гістамінних ефектів при великих травмах шкіри і м'яких тканин, опіках, обмороженнях; для комплексного лікування невідкладних станів алергічного характеру під час нападу бронхіальної астми, при розвитку анафілактичного шоку, набряку Квінке, гострого набряку легені. В якості основних засобів премедикації перед наркозом і операцією використовують Дифенгидрамин або Прометазин; в післяопераційному періоді при больовому синдромі для потенціювання дії аналгетиків використовують в основному препарати 1 покоління. Протиблювотну дію використовують при морській та повітряній хворобі, рідше використовують при блювоті вагітних, застосовуючи Прометазин (Дипразин, Пипольфен) або Дифенгидрамин (димедрол).
Антигістамінні засоби класифікують за поколінням, з урахуванням тривалості їх дії та вираженості фармакологічного ефекту.
Антигістамінні засоби першого покоління відрізняються від препаратів інших поколінь тим, що крім антигістамінної активності володіють гнітючим впливом на ЦНС з проявом седативного і снодійного ефектів. Всі препарати цієї групи мають дратівливим і місцевоанестезуючу дію. Деякі представники цієї групи посилюють дію анальгетиків, місцевих анестетиків і володіють протиблювотну дію. При прийомі всередину препарати швидко всмоктуються, тому володіють коротким латентним періодом, це властивість використовується для швидкозростаючих алергічних реакцій. Тривале застосування цих препаратів дещо знижує їх фармакологічний ефект, розвивається звикання (толерантність).
АНТИГІСТАМІННІ СРЕДСТВА I-ГО ПОКОЛІННЯ, короткої дії (4-6 годин): дифенгідрамін, прометазин, хлоропирамин
Дифенгидрамин (Димедрол, Алергін), похідне етаноламіну, крім антигістамінного дії, надає гангліоблокірующее, а також помірна снодійне, спазмолітичну і протиблювотну дію. Він володіє місцевоанестезуючу активністю, тому при прийомі препарату всередину спостерігається деяке оніміння язика. Дифенгидрамин призначають при алергічних явищах, обумовлених прийомом лікарських засобів, при алергічних захворюваннях (кропив'янка, сінна лихоманка, сироваткова хвороба, вазомоторний риніт, юнктивіт, дерматози). Препарат застосовують при морській та повітряній хворобі, т.к. він надає протиблювотну дію, блокуючи Н1-гістамінові рецептори в області мозочка, порушуючи тим самим проведення імпульсів з вестибулярного апарату до центру блювоти. При бронхіальній астмі Дифенгидрамин мало ефективний, але все ж його призначають в комбінації зі спазмолітичними засобами. Місцево подразнює, тому його не запроваджують під шкіру, а приймають головним чином всередину. Через снодійного ефекту його не рекомендують призначати водіям транспорту. Список «Б» Вищі дози для дорослих всередину: разова - 0,1 г; добова - 0,25 г; внутрішньом'язово: разова - 0,05 г; добова - 0,15 р. Форми випуску - пігулки по 0,03 і 0...
