,05 г.; 1%-розчин в ампулах по 1 мл.
Прометазин (Дипразин, Пипольфен) відноситься до похідних фенотіазину і за фармакологічними властивостями в деякій мірі схожий з аміназином. За силою антигістамінної дії Прометазин перевершує Дифенгидрамин. Подібно Аміназину, але меншою мірою, Прометазин виявляє седативну, холіноблокуючу та адреноблокуючу дію. Він підсилює також дію засобів для наркозу, снодійних, анальгетиків і місцевоанестезуючих засобів. Показання до застосування та побічні явища ті ж, що і у дифенгидрамина, іноді спостерігається сильне зниження артеріального тиску. Препарат має місцевим подразнюючим дією і може викликати дерматити та запалення слизових оболонок, тому рекомендується при роботі з цим препаратом дотримуватися запобіжних заходів. Список «Б» Вищі дози для дорослих всередину: разова - 0,075 г, добова - 0,5 г; внутрішньом'язово: разова - 0,05 г, добова - 0,25 р. Форми випуску: таблетки, драже по 0,025, 0,05 г; 2,5% розчин в ампулах по 1 і 2 мл.
Хлоропирамин (Супрастин) - похідне етілендіаміна, короткої дії. Застосовують таблетки внутрішньо під час їди по 25 мг 2-3 рази на день. У важких і гострих випадках алергічних проявів вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 2%-розчину.
До антигістамінних засобів I-го покоління середньої тривалості дії відносять клемастин і квіфенадін.
Клемастин (Тавегіл) за будовою і дії близький до дифенгідраміну, але перевершує його за активністю та тривалості дії (6-12 годин). Менше пригнічує ЦНС. Випускається в таблетках по 0,001 р.
У лабораторії М.Д. Машковского був синтезований вітчизняний препарат хіфенадін (Хіфенадин), тривалість дії якого 6-8 годин, по фармакологічній дії дещо відрізняється від інших препаратів. Він не тільки блокує Н1-гистаминние рецептори, але і активує безпосередньо в тканинах фермент, що руйнує гістамін діамінооксідази (гістаміназу). Препарат має низьку ліпофільність, що не дає можливості проникати через гематоенцефалічний бар'єр у ЦНС і зв'язуватися з іншими рецепторами, не кумулює в організмі і не викликає кардіотоксичної дії та звикання. Хіфенадін (Хіфенадин) похідне хінуклідину, на відміну від дифенгідраміну та прометазином не робить вираженого гнітючої дії на ЦНС, не володіє адреноблокирующим і холіноблокуючу дію. Препарат має антісеротоніновой активністю, має виражений протисвербіжну ефект, застосовують його для лікування алергічних захворювань шкіри, сінної лихоманки та ін Вибірковість дії і мала токсичність визначають хорошу переносимість препарату. Застосовують після їжі всередину по 10, 25 або 50 мг 3-4 рази на день. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання і становить в середньому 10-20 днів. Хіфенадін не рекомендується призначати вагітним жінкам до 3 місяців.
До антигістамінних засобів I-го покоління тривалої дії (36 годин) належить похідне тетрагідрокарболінов - Мебгідролін (Діазолін). На відміну від препаратів короткої дії, Мебгідролін практично не надає гнітючої впливу на ЦНС, не володіє снодійним і седативну дію, добре переноситься пацієнтами. Мебгідролін відрізняється малою токсичністю, практично не робить побічних ефектів. При прийомі всередину препарат швидко всмоктується. Місцево, при порушенні цілісності драже, Мебгідролін може надавати дратівливу дію, тому його рекомендують проковтувати цілими, не розкушувавши.
