я реакції першого порядку, спочатку падає дуже швидко. Це розподільна фаза, або а-фаза ( Т 1/2 а), яка має значення тільки для невеликого числа препаратів. Тим не менш вона становить інтерес для анестезіологів, часто виробляють внутрішньовенні болюсні ін'єкції (наприклад, барбітуратів). Потім концентрація препарату падає більш повільно. Це фаза елімінації - бета-фаза ( Т 1/2 бета), в якої препарат остаточно виводиться з організму. Деякі автори саме цю фазу визначають як "напівжиття" фармакологічного засобу. Слід мати на увазі, що період напіввиведення аж ніяк не ідентичний припиненню на 50% фармакологічної дії медикаменту, хоча в цілому тривалість ефекту, безумовно, знаходиться в прямій залежності від періоду напіввиведення.
Умовний ("удаваний") обсяг розподілу (Уо) характеризує залежність між кількістю препарату в організмі і його концентрацією в плазмі після абсорбції та розподілу: V D = Xp/ C , де X D - доза препарату; С - концентрація в плазмі після повного розподілу препарату в організмі та досягнення рівноваги.
Слід підкреслити, що це повністю умовна гіпотетична величина, що припускає рівномірність розподілу лікарської сполуки по всіх секторах організму і відображає реальний анатомічний обсяг. V D залежить головним чином від властивостей медикаменту, а не від істинної величини тіла і може варіювати в широких межах. Великий обсяг V d свідчить про широкому розподілі препарату або споживанні його тканинами. Умовний характер цього показника і численні допущення призводять до того, що для деяких препаратів V D може перевищувати дійсний об'єм тіла, вказуючи на те, що в деяких тканинах концентрація значно вище, ніж у крові. Навпаки, дуже низький V d означає, що значна частина препарату залишилася в крові, а споживання його тканинами невелика.
Елімінація (процес видалення лікарського препарату з організму) являє собою суму двох складових - метаболічних перетворень і екскреції сполуки. Превалювання того чи іншого компонента або їх одночасне поєднання залежить від хімічних властивостей сполук. Частина препаратів виділяється з організму незміненими, інші повинні піддатися процесу метаболізму до утворення проміжних продуктів, які потім виділяються з організму.
На перший погляд, клініцисту байдуже, яким шляхом і як швидко піддається метаболічним перетворенням фармакологічне з'єднання. Однак це не так. Розуміння механізму і наслідків метаболічної трансформації лікарських засобів важливо не тільки з точки зору фармакокінетики, але і з позицій фармакодинаміки
утворюються в процесі метаболізму проміжні продукти можуть володіти фармакологічною активністю (Наприклад, що утворюється при розпаді дитилина сукцінілмонохолін здатний викликати релаксацію);
метаболіти можуть давати токсичний ефе...
