яють вміст в порівнянні з твердими лікарськими формами (таблетки).
Капсулювання полегшує введення лікарських препаратів в організм людини і сприяє їх тривалого збереження. За кордоном воліють випробування нових препаратів проводити в капсулах.
Ректальні желатинові капсули на відміну від жирових супозиторіїв стійкі в умовах підвищених температур (45-50 ° С), значно швидше вивільняють лікарські засоби, вони не мають подразнюючої дії на слизову [29].
У зв'язку з широким асортиментом препаратів, потребують захисної кишковорозчинною оболонці, тривають дослідження з визначення найбільш досконалих її складів.
Особливості технології капсул, підбору композицій желатинових мас і наповнювачів
Желатин являє собою продукт часткового гідролізу колагену - розповсюдженого в природі речовини білкової природи, що утворює головну складову частину сполучної тканини хребетних (насамперед у шкірі, кістках, сухожиллях, рогах, копитах).
Крім желатину, у складі оболонок присутній цілий ряд допоміжних інгредієнтів:
? пластифікатори - речовини, що додають необхідну еластичність оболонкам капсул. Найбільш широко для цих цілей використовується гліцерин, можуть також застосовуватися сорбіт, поліетиленгліколі, ряд інших речовин або їх композицій. Кількість пластифікаторів може досягати 50% від загальної маси капсул;
? консерванти - речовини, що запобігають можливість мікробної забрудненості желатинових капсул. Найдоцільніше для цих цілей використовувати суміш метил - і етілпарабен (ніпагін і ніпазол), можливо також застосування саліцилової і сорбінової кислот, деяких їх похідних;
? барвники - в даний час все капсули, за рідкісним винятком, фарбуються для додання їм більш естетичного вигляду. Як барвників можуть використовуватися речовини природного походження (кармінова кислота, хлорофіл, b-каротин та ін.), Неорганічні пігменти (жовта, червона і чорна окис заліза, двоокис титану), а також органічні барвники, дозволені до медичного застосування (при цьому їх кількість в одній капсулі не перевищує, як правило, 50 мкг) [27, 3];
? замутнювачі - речовини, що дозволяють отримати непрозорі капсули, завдяки здатності утворювати в желатинової масі стійку мелкодисперсную суспензію. Найчастіше для цих цілей використовують двоокис титану, рідше - гідроксид алюмінію, карбонат кальцію;
? водовбирні агенти - речовини, що дозволяють запобігти можливості відтягування вологи з оболонки капсули гігроскопічними речовинами, які можуть використовуватися при наповненні капсул. Для цієї мети рекомендується використовувати поліпептиди, олігосахариди, крохмаль і його похідні, деякі інші речовини [40];
? дезінтегранти - інгредієнти, які сприяють збереженню показника розпадання капсул при тривалому зберіганні (желатин, будучи продуктом переробки колагену, має властивість старіння ), а також досягненню швидкого вивільнення вмісту з лікарської форми. У цій якості можуть використовуватися амінокислоти, протеїни, казеїн, кроскармелоза, твіни, гідрокарбонат натрію [6]. Для досягнення швидкої розпадання оболонок капсул може бути також застосована технологія диспергування деяких газів (кисень, азот, окис вуглецю, аргон та інші) в желатинову масу (що, крім іншого, дозволяє економити матеріал оболонки).
? ковзаючі - агенти, що запобігають можливе злипання капсул (актуально, насамперед для м'яких капсул, що реалізуються в країнах з жарким кліматом і при неможливості дотримання правил зберігання цієї лікарської форми), - зокрема D-маніт, D-сорбіт, ксиліт. Можуть вводитися й інші добавки [15].
Методи одержання капсул
Метод штампування, чи сучасна модифікація: ротаційно-матричний. Застосовується для виробництва м'яких желатинових капсул, будучи найбільш раціональним для їх отримання в умовах промислового виробництва. Принцип методу полягає в отриманні спочатку желатинової стрічки (матриці), з якої під пресом або на валках виштамповивают капсули відразу ж після їх заповнення та запаювання. Автомати, що працюють за цим методом, виконують всі операції з високою точністю (± 3%) і великою продуктивністю (від 3 до 76 000 капсул на годину), а також дозволяють отримувати капсули різної форми, широкого діапазону місткості та з наповнювачами різної консистенції (переважно рідкими і пастоподібних). В даний час у світі працює близько 400 автоматів по виготовленню капсул ротаційно-матричним методом (випускаються італійською фірмою Pharmagel raquo ;, канадської Capsule Technology International raquo ;, корейської Lucky Gold Star та ін.) [12, 15, 27 ].
Метод занурення ( мочання ), сутність якого полягає у виготовленні оболонок капсул з...
