і регенерації сполучних і епітеліальних тканин, вовни і волосся, перешкоджає розвитку атеросклерозу і виразки шлунка у тварин [1].
Особливий інтерес представляє кремнійорганічний препарат Міва, який стимулював ріст волосся у людей і шерсті у морських свинок, прискорював загоєння різаних ран у кроликів, гальмував розвиток атеросклерозу у кроликів і ріст пухлин у мишей і щурів, Рани, ліковані 5% -ної маззю Міва на ланолінового-вазеліновій основі, гоїлися з меншим набряком, швидкої епітелізацією, освітою струпа, під яким без нагноєння протікав процес загоєння. Міва припинив випадання волосся у людей в 63% випадків і викликав ріст волосся у половини хворих. При цьому у разі крупноочагового облисіння у всіх шести чоловік волосся повністю відновилися, а у разі тотальної алопеції у двох людей з п'яти почалося зростання Пушкова волосся і з'явилися волосся на бровах, де раніше вони були відсутні.
Не меншої уваги заслуговує інший кремнійорганічний препарат мігуген, який також володів протипухлинною дією, сприяв зростанню вовни, загоєнню ран і прискореному відновленню маси печінки [1].
Гістологічні, гістохімічні та люмінесцентно-мікроcкопіческіе дослідження показали, що після введення цих препаратів у тварин виявляються дистрофічно змінені пухлинні клітини і починається розвиток колагену. У ряді випадків спостерігалося утворення сполучними тканинами більш вираженою капсули навколо перещеплюваної пухлини.
Для лікування карциноми простати запропонований 2,6-цис-діфе- пілгексаметілціклотетрасілоксан (XVI) - найактивніший з сілоксанов, що володіють дією статевих гормонів. Відкриття естрогенного дії у цього з'єднання стало цілковитою несподіванкою, бо до останнього часу полісілокеани вважалися біологічно інертними. Більше того, воно не містить ніяких карбофункціональних або вільних кремнефункціональних груп і не має структурної аналогії ні з природними, ні з відомими синтетичними гормональними препаратами. Дослідження залежності біологічної активності сілоксанов від їх будови показали, що для прояву ними антпандрогенной активності необхідні присутність фенільної групи (найвищу активність виявляє також фенілгептаметіл-ціклотетрасілоксан), наявність восьмічленнимі циклу (лінійні ди- і трісілоксани, циклічні трісілоксани менш активні, лінійні тетрасілоксани і циклічні пентасілоксани неактивні), визначене просторове розташування (2,6-цис) - фенільних груп (інші три геометричних ізомеру неактивні).
Другий новою групою біологічно активних кремнійорганічних сполук є комплекси метілсіліконат натрію і калію з органічними кислотами (XVII), наприклад, саліцилової, лимонної, аскорбінової, нікотинової.
3Si (ОН) 2ОК · nRCOOH · mH2O
XVII
Ці комплекси виявилися ефективними для попередження експериментального атеросклерозу та лікування серцево-судинних захворювань. Вони володіли також протизапальною і протипухлинну активність. Комплекс метілсіліконат калію і бензилпеніциліну ефективний при лікуванні вірусного захворювання міксоматозу у тварин, на яке ні метілсіліконат калію, ні бензилпеніцилін, взяті окремо, не діють. Таким чином, спектр активності пеніциліну може бути розширений за рахунок застосування його в комплексі з метілсіліконат калію. Не виключено, що це виявиться справедливим і по відношенню до інших антибіотиків.
Можна відзначити, що значною віруліцидної активністю по відношенню до різних вірусів грипу має 2-метил - 3- (1,1-діетілсілаціклогексіл - 3) пропіонова кислота.
Багато азотвмісні кремнійорганічні сполуки, наприклад, метілдіетіл (2-піперідіноетіл) силан, тріетіл (2-піперідіноетіл) силан, тріетіл (3-піперідііопропіл) силан і п-біс- [диметил (3-амінопропіл) сіліл] бензол, сильно порушують координацію рухів експериментальних тварин.
п-Біс- [диметил (3-амінопропіл) сіліл] бензол в дозі 4,8мг/кг викликає зниження температури тіла на 3?.
У ході досліджень, що розвиваються в цих трьох напрямках, вивчалася біологічна активність досить широкого кола кремнійорганічних сполук. Дані дослідження заклали основу «біокремнійорганіческой хімії» - науки, яка може привести до створення нових чудових лікарських речовин, пестицидів, біозахистних покриттів і інших важливих типів фізіологічно активних речовин. Перші успіхи в цьому напрямку вже досягнуті. Кремнійорганічні з'єднання типу DNR включені у французьку фармакопею і застосовуються для лікування серцево-судинних захворювань і різних запальних процесів. Два нових препарату проходять клінічні випробування - 2,6ціс-діфенілгексаметілціклотетрасілоксап (KABI 1 774, Ci- sobitanR) у Швеції для лікування раку простати, Міва в СРСР для прискорення загоєння ран і для боротьби з облисінням [4].
При модифікації відомих лікарських зас...
