при 105 ° протягом 1 год; маса залишку не повинна перевищувати 2,0 мг.
Сульфатна зола. Не більше 2,0 мг/г.
Втрата при висушуванні. Висушують до постійної маси при 105 °. Втрата становить не більше 10 мг/г.
Кислотність. Розчиняють 0.25 г препарату в 20 мл нейтралізованого етанолу і титрують розчином гідроксиду натрію (0,02 моль/л), що не містить карбонатів, ТР, використовуючи як індикатор розчин фенолфталеїну в етанолі; для досягнення середньої точки переходу забарвлення індикатора потрібно не більше 1,0 мл.
Кількісне визначення. Розчиняють близько 0,10 г препарату (точна наважка) в достатній кількості безводного етанолу Р до одержання 200 мл і розводять 2.0 мл цього розчину до 100 мл безводним етанолом Р. Визначають поглинання цього розчину в кюветі з товщиною шару 1 см при максимумі 291 нм і розраховують вміст С17Н17СLO6 використовуючи величину поглощаемости 68,6.
Зберігання. У добре укупоренной тарі [9].
. Механізм дії протигрибкових лікарських засобів
. 1 Азолів
Антіфунгінальное дію азолів пов'язане з порушенням під їх впливом освіти структурного компонента клітинних мембран грибкових клітин - ергостеролу.
У синтезі ергостеролу в клітинах грибків бере участь цитохром Р - 450 залежна система ферментів. Азолів пригнічують активність одного з таких ферментів - стерол - 14 a -деметілази. Це викликає в кінцевому підсумку порушення структури і функцій мембран, гальмування зростання грибків і призводить до равітія Фунгістатичні ефекту [10].
5.2 Поліеновие антибіотики
Амфотерицин В взаємодіє з ліпідним компонентом цитоплазматичної мембрани грибкової клітини ергостеролу, що дозволяє йому вбудовуватися в мембрану. Через наявність в структурі молекули амфотерицину макролактонного кільця, в мембрані утворюється безліч штучних пір. Порушується проникність мембран, що сприяє неконтрольованому транспорту через цитоплазматичні мембрани води, електролітів і неелектролітів. Клітка втрачає стійкість до впливу зовнішніх осмотичних сил і лізується.
Грезеофульвін також утворює штучні пори в мембранах грибків, що викликає порушення проникності клітинних мембран і призводить до загибелі грибкових клітин [10].
5.3 Похідні аллиламинов
Механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу стероїдів грибками. На відміну від азолів, дія тербінафіну не пов'язане з впливом на систему мікросомальних ферментів.
Тербінафін пригнічує фермент скваленепоксидази грибкових клітин і таким чином перешкоджає синтезу ергостеролу, що призводить до виникнення його дефіциту і накопиченню токсичного для клітин метаболіту сквалену. Це тягне за собою порушення структури і функцій мембран, підвищення проникності клітинних мембран, що призводить до руйнування грибкових клітин і розвитку фунгіцидної ефекту [10].
5.4 Грезеофульвін
Вважають, що гризеофульвін порушує функції білка мікротрубочок тубуліну, з якого будується митотическое веретено і таким чином порушує поділ грибкових клітин, що призводить до розвитку Фунгістатичні ефекту [10].
. Застосування протигрибкових лікарських засобів
Спектр дії азолів. Проявляють активність у відношенні условнопатогенних дріжджоподібних грибків роду Candida, криптококків, збудників ендемічних мікозів (бластоміцети, кокцидій, гістоплазм), дерматофітів. Деякі з азолів (зокрема ітраконазол) пригнічують ріст аспергілуса.
Кетоконазол (Ketoconazole, син. Nisoral)
Є першим з упроваджених в клінічну практику азолів, ефективних при прийомі всередину.
Іспользуютсядля лікування системних (бластомікоз, гістоплазмоз, кокцидіомікоз) і поверхневих (кандидомікоз) грибкових інфекціях.
Призначають всередину. Звичайні доза становить для дорослих - 400 мг 1 раз на день, дітям - 3,3-6,6 мг/кг. Тривалість терапії від 5 днів при кандідомікоззном вульвовагініті до 6-12 місяців при глибоких мікозах.
Через гематоенцефалічний бар'єр - не проникає.
У більшою мірою, в порівнянні з новими азолами, інгібує ферменти ссавців.
Небажані ефекти: диспепсичні розлади, ендокринні порушення, гіпертензія, затримка рідини в організмі, порушення функцій печінки, тератогенну дію.
Ф.В .: табл. 0,2;
крем 2%;
шампунь.
Міконазол (Miconazole, син. Dactarin, Dactanol, Micatin)
Є ...
