наміка
Фармакодинаміка вивчає механізм дії, характер, силу і тривалість фармакологічних ефектів ЛЗ у людини.
ЛЗ можуть впливати на специфічні рецептори, ферменти, мембрани клітин або прямо взаємодіяти з речовинами клітин.
Більшість ЛЗ, зв'язуючись з рецепторами або іншими молекулами - мішенями, утворюють комплекс ЛС-рецептор, що призводить до кількісному зміни фізіологічних і біохімічних процесів в організмі людини (надають пряму дію). ЛЗ в цьому випадку, як правило, має структурний схожість з ендогенним медіатором. Якщо умовно прийняти ефект медіатора, що зв'язується з рецептором, за одиницю, ЛЗ можна поділити на такі групи:
- агоністи - ЛЗ, зв'язуються з рецепторами ендогенних медіаторів і викликають ефект, рівний або перевищує одиницю. (Усі медіатори - агоністи своїх рецепторів);
- антагоністи - ЛЗ, зв'язуються з рецепторами ендогенних медіаторів і викликають ефект рівний нулю;
- часткові агоністи - ЛЗ, що зв'язуються з рецепторами ендогенних медіаторів і викликають ефект більше нуля, але менше одиниці;
- суперантагоністи - ЛЗ, зв'язуються з рецепторами ендогенних медіаторів і викликають В«негативнийВ» ефект, тобто ефект, протилежний В«природномуВ».
Крім В«прямої діїВ», існує опосередковане дію - вплив ЛЗ на метаболічні процеси шляхом зміни активності ферментів. ЛЗ, зв'язуючись з ферментами, інгібують або активують їх оборотно або необоротно.
Характер і сила взаємодії ЛЗ проявляється фармакологічним відповіддю. Основна дія ЛЗ - ефект, використовуваний в лікувальних цілях у даного пацієнта. Інші фармакологічні ефекти розглянутого ЛЗ другорядні. У тих випадках, коли вони викликають функціональні порушення, їх розглядають як небажані лікарські реакції. Один і той же ефект в одному випадку вважають основним, в іншому - другорядним.
Чинений ЛЗ дію проявляється системно (генералізовано) або місцево (локально). Місцева дія викликають мазі, присипки. У більшості випадків при проникненні ЛЗ в біологічні рідини організму проявляється його системну дію.
За фармакологічними ефектам всі ЛЗ можна поділити на викликають специфічну дію і неспецифічне.
Препарати, які надають неспецифічне дію, викликають широкий спектр фармакологічних ефектів, впливаючи на різні біохімічні системи. Це вітаміни, глюкоза, амінокислоти, макро-і мікроелементи, рослинні адаптогени (женьшень, елеутерокок). Ці препарати мають широкі показання до застосування у зв'язку з відсутністю чітких меж, що визначають їх основної фармакологічний ефект.
Якщо ЛЗ впливає як агоніст або антагоніст на рецепторний апарат певних систем, його дія розглядають як специфічне (антагоністи і агоністи адренорецепторів). Вплив цих препаратів на рецептори проявляється незалежно від того, в яких органах вони розташовані. Тому, незважаючи на специфічність дії цих коштів, їх фармакологічна дія буде різноманітним. Так, ацетилхолін викликає скорочення гладких м'язів бронхів, шлунково-кишкового тракту, збільшує секрецію слинних залоз, а атропін надає протилежну дію.
Вибірковість (Селективність) дії проявляється, коли ЛЗ змінюють активність окремих підтипів рецепторів, наприклад пропранолол блокує всі ОІ-рецептори, а атенолол - селективно ОІ1-рецептори (серце). Вибірковість дії проявляється в невеликих дозах, при збільшенні дози селективно діючі ЛЗ зазвичай викликають фармакологічний ефект, відповідний специфічному дії препарату.
При введенні ЛЗ можливі такі реакції:
- очікуваний фармакологічний відповідь
- гіперреактивність - підвищена чутливість організму до вводиться ЛЗ
- толерантність - зниження чутливості до вживаного ЛЗ (наприклад, при тривалому прийомі ОІ2-адреноміметиків)
- ідіосинкразія - індивідуальна чутливість (непереносимість) до даного ЛЗ; вона може бути обумовлена ​​генетично відсутністю ферментів, метаболизирующих дане ЛЗ;
- тахифилаксия - швидко розвивається толерантність (наприклад, до нітратів при безперервному застосуванні).
Після введення препарату виділяють латентний період дії, час розвитку максимальної дії, періоди утримання ефекту і післядії.
Тривалість латентного періоду дії ЛЗ визначає його вибір, особливо при ургентних ситуаціях. У одних випадках латентний період дорівнює секундам (сублінгвальна форма нітрогліцерину), в інших - днях і тижнях (верошпирон). Тривалість латентного періоду може залежати від зв'язування препарату з білками плазми крові (наприклад, дигітоксин), накопичення в місці дії.
Час розвитку максимального ефекту також визначає вибір препарату при різних станах (Наприклад, пеніцилінів), а також його слід враховувати при застосуванні деяких ЛЗ (наприклад, препарати інсуліну короткої дії призначають за 30 хв до їди).
Час утримання ефекту - об'єктивний фактор, що визначає кратність призначення і тривалість прийому ЛЗ.
Період післядії також слід вра...
