груп.
Естрогенний компонент (ЇЇ):
Є супрессором овуляції. Пригнічує циклічну секрецію люберіна в гіпоталамусі, що надалі пригнічує і секрецію ФСГ, що відповідно призводить до зниження оваріальної активності і дозрівання фолікулів. У результаті подібної дії естрогенів відсутній і циклічний підйом рівня естрадіолу в плазмі крові. В подальшому не відбувається стимуляція піку ЛГ в середині циклу, що спільно з відсутністю зрілих фолікулів обумовлює придушення процесу овуляції.
Синтетичні прогестагени в 80 - 300 разів більш активні ніж натуральний прогестерон через їх меншої здатності до окислення. У великих дозах синтетики здатні впливати на гіпоталамо-гіпофізарну систему, впливаючи на секрецію гонадотропін-релізинг і ЛГ гормонів. Невеликі дози дериватів 19-нортестостерона запобігають розвитку піку ЛГ, пригнічують функцію жовтого тіла яєчників і дозрівання фолікулів.
Основна дія - імітація стан вагітності з характерними змінами в яєчниках, матці, молочних залозах, ендокринних і інших системах організму.
Багато прогестагени мають виражену андрогенну дію. Воно проявляється в гальмуванні продукції ФСГ, що пригнічує ріст і дозрівання фолікулів в яєчнику, утворення жовтого тіла, проліферацію ендометрію і приводить його в стан атрофії. Поряд з цим існує й негативний андрогенне вплив: маскулінізація, запаморочення, нудота, блювота, пітливість, серцебиття, алергічні реакції, вугрі, себорея, алопеція. У зв'язку з цим в даний час використовуються прогестіновиє компоненти, що володіють мінімальним андрогенну дію, або антиандрогенним дією (конкурентне зв'язування андрогенних рецепторів прогестагенамі і посилення синтезу білка, що зв'язує статеві стероїди).
Так само зниження такого впливу сприяють естрогени. Існує кілька механізмів:
Отже, механізм перший : естрогени знижують кількість і чутливість андрогенних рецепторів тканин. Тобто - знижують чутливість тканин до тестостерону і здатність клітин захоплювати і засвоювати тестостерон.
Механізм другий : естрогени знижують активність ферменту 5-альфа-редуктази і тим самим гальмують перетворення тестостерону у більш активний андроген дигідротестостерон (ДГТ, DHT). Це обмежує дію тестостерону на ті тканини, в яких він працює переважно у формі DHT (простата, насіннєві бульбашки, волосяні фолікули).
Механізм третій : естрогени підвищують активність ферменту 17-бета-ароматази, за допомогою якої тестостерон перетворюється в естрадіол. Тобто естрадіол змушує організм виробити ще естрадіолу з тестостерону.
Механізм четвертий : естрогени підвищують активність ферментів оксидазної системи печінки, метаболизирующих тестостерон до неактивних 17-кетостероїдів. Тобто навіть той тестостерон, що ще є в крові, метаболізується і виводиться швидше.
Механізм п'ятий : естрогени підвищують синтез в печінці особливо...
