атичну активності, ніж ПАСК, хоча поступається ізоніазиду, стрептоміцину, рифампіцину, циклосерину, етіонаміду, канаміцину, флоримицину.
Піразинамід добре проникає в осередки туберкульозного ураження. Його активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас. Піразинамід особливо ефективний у пацієнтів з вперше виявленим деструктивним туберкульозом. p align="justify"> В ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижується при поєднанні з ін протитуберкульозними препаратами.
Після прийому всередину піразинамід швидко всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год і становить близько 35 мкг/мл при дозі 1.5 г і 66 мкг/мл при дозі 2 р. Зв'язок з білками плазми - 10-20%. p align="justify"> Піразинамід добре проникає в різні тканини і біологічні рідини. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. p align="justify"> Метаболізується в печінці, де спочатку утворюється активний метаболіт (піразіноевая кислота), яка в подальшому перетворюється на неактивний метаболіт - 5-гідроксіпіразіноевую кислоту. T1/2 з плазми крові становить близько 9-10 ч.
Виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації: у незміненому вигляді - 3%, у вигляді піразіноевой кислоти - 33%, у вигляді ін метаболітів - 36%.
При монотерапії до піразинаміду швидко розвивається стійкість мікобактерій, у зв'язку з чим піразинамід звичайно застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.
При тривалому застосуванні препарату необхідно регулярно (1 раз на місяць) контролювати функцію печінки, активність печінкових трансаміназ і вміст сечової кислоти в крові пацієнта.
Для зменшення токсичної дії Піразинаміду рекомендується призначати його одночасно з метіоніном, липокаин, глюкозою, вітаміном В12.
У пацієнтів з діабетом збільшується ризик виникнення гіпоглікемії.
Спосіб застосування та дози:
Внутрішньо, під час або після їжі, 1 раз на день, переважно під час сніданку з невеликою кількістю води. Піразинамід призначають у добовій дозі 15-30 мг/кг маси тіла. У разі незадовільної переносимості препарат призначають в 2-4 прийоми - 5-8,75 мг/кг кожні 6 год або 6,7-11,7 мг/кг кожні 8 ч. Піразинамід можна призначати в дозі 90 мг/кг маси тіла 1 раз на тиждень або по 50-70 мг/кг 2-3 рази на тиждень. Максимальна добова доза - 2.5 г (3 г при прийомі 3 рази на тиждень, 4 г при прийомі 2 рази на тиждень). Курс лікування - від 3 місяців до 2 років. p align="justify"> У осіб похилого та старечого віку добова доза не повинна перевищувати 15 мг/кг. У цих випадках препарат доцільно призначати через день. p align="justify"> Дітям - по 15-20 мг/кг 1 раз на день, максимальна добова доза - 1.5 р.
Піразинамід застосовують у комбінації з аміноглікозидами (стрептоміцином або канаміцин в дозі 15 мг/кг), ізоніазидом (10 мг/кг), рифампіцином (10 мг/кг).
Рифампіцин (синоніми: бенеміцін, рімактан, тубоцін) Середня добова доза від 0,45 г до 0,6 м. Піразинамід (синоніми: тізамід, eprazin, novamid). Більш активний по туберкулостатичну активності, ніж ПАСК, хоча поступається ізоніазиду, стрептоміцину, рифампіцину, циклосерину. Препарат часто комбінують з стрептоміцином, ізоніазидом. Препарат особливо ефективний у хворих з уперше виявленим діструктівним туберкульозом. Добова доза 1,5-2,0 г, при гарній переносимості до 2,5 г на добу, застосовують всередину, після їжі 2-3 рази на день. При лікуванні пиразинамидом можливі алергічні реакції, дерматити, еозинофілія, головні болі, диспепсичні порушення, так само препарат надає токсичну дію на печінку. Для зменшення токсичної дії доцільно застосовувати піразинамід з метіоніном, липокаин, вітаміном В12. p align="justify"> Rp.: Rifampicini 0,15. t.d. N 400 in tab. p align="justify"> S. По 3 таблетці на день за 30 хвилин до їжі
Стрептоміцин - аминогликозид, антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів. Утворюється в процесі життєдіяльності променистих грибів Streptomyces globisporus (використовуваних для промислового виробництва) або ін видів. Надає бактеріостатичну дію: проникаючи всередину мікробної клітини, зв'язується зі специфічними білками-рецепторами на 30S субодиниці рибосом, порушуючи освіта ініціюючого комплексу - матрична РНК-30S субодиниця рибосоми, що призводить до розпаду полірібосом, і як наслідок цього виникають дефекти при зчитуванні інформації з ДНК, синтезуються неповноцінні білки, що призводить до зупинки росту і розвитку мікробної клітини. Володіє широким спектром дії. У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва і вестибулярного апарату. Вірогідність розвитку нефротоксичності вище у хворих з порушенням функції нирок, а також при призначенні високих доз або прот...
