justify"> В· Местноанестезирующее дію (у більшості препаратів). У дифенгідраміну та прометазину ця активність сильніше, ніж у прокаїну.
В· Толерантність. Ослаблення ефекту при тривалому прийомі обумовлює необхідність чергування різних препаратів кожні 2-3 тижнів [5].
Лікарська взаємодія
Препарати потенціюють ефекти наркотичних анальгеіков, етанолу, снодійних засобів, транквілізаторів, у дітей можуть посилити дію стимуляторів ЦНС. При тривалому прийомі вони можуть знизити ефективність ЛЗ, метаболізуються в печінці, наприклад глюкокортикоїдів, антикоагулянтів, фенилбутазона. Антигістамінні препарати при поєднанні з антіхолінергіческій засобами можуть різко знизити ефект останніх. Інгібітори МАО підсилюють ефект антигістамінних ЛЗ. Деякі препарати I покоління потенціюють дію адреналіну та норадреналіну на ССС [5,7]. br/>
Препарати II і III поколінь
Препарати цих груп мають такі особливості дії.
В· Висока специфічність і спорідненість з гістаміновими Н1-рецепторам за відсутності впливу на серотонінові і м-холінорецептори.
В· Швидке початок клінічного ефекту (через 30-60 хвилин) і тривала дія (24-48 год). Препарати значною мірою зв'язуються з білками крові, кумулюються (можлива кумуляція ЛЗ і/або метаболіту) і повільно виводяться з організму.
В· Практично відсутність седативного дії (при прийомі препаратів у терапевтичних дозах). Помірна сонливість, яка розвивається в деяких випадках, рідко служить причиною скасування препарату.
В· Толерантність при тривалому застосуванні не розвивається [5].
В· Викликають блокаду калієвих каналів клітин провідної системи серця, що призводить у подовженню інтервалу QT і порушення ритму серця (шлуночкова тахікардія "пірует"). Ризик розвитку побічного ефекту збільшується при поєднанні антигістамінних засобів та інгібіторів ізоферменту цитохрому Р450 3А4, наприклад, протигрибкових ЛЗ (кетоконазол та ітраконазол), макролідів (еритроміцин, кларитроміцин, але не азитроміцин, так кА останній не пригнічує ізофермент), антидепресантів (флуоксетин, сертралін і пароксетин), при вживанні грейпфрутового соку, а також у хворих з вираженими порушеннями функції печінки [5].
3. Деякі загальні фрагменти молекулярної структури лікарських засобів
У фармакологічних характеристиках більшості антигістамінних властивостей вказані такі, як Антихолінергічна, Антисеротонінові активність, здатність блокувати мускаринові рецептори і давати місцевоанестезую...
