чу і седативну дію. Чому ж спектр фармакологічної дії даних препаратів так широкий? Які ж загальні структурні особливості є у антигістамінних препаратів з препаратами антихолінергічної, анестезуючого дії? Для цього необхідно звернути увагу на структуру алкалоїдів. p align="justify"> До дивним явищам природи відноситься здатність багатьох рослин виділяти зайву азот у складі молекул, що впливають на нерви та м'язи хребетних (тобто на ті види тканин, які повністю відсутні у рослин). Алкалоїди представляють собою типові "відходи" метаболізму рослин; їх накопичення відбувається тільки в легко відокремлюваних частинах рослин, таких як кора, листя і плоди. Більшість алкалоїдів біологічно інертно по відношенню до ссавців: з 25 алкалоїдів опіуму тільки 4 надають дію на людину. p align="justify"> Молекулярна структура алкалоїдів, що використовуються в медицині, містить ряд загальних груп атомів. Так, вони включають в себе третинну аміногрупу, пов'язану ланцюжком з двох або трьох (рідше - чотирьох) насичених атомів вуглецю з іншого аминогруппой (спиртової або гідроксильної) або з ненасиченим циклом. Такі фрагменти присутні в молекулах лобелина, атропіну, кокаїну, хініну, стрихніну, морфіну і ін [1]. p align="justify"> Ці складні молекули містять і інші угруповання, цикли та заступники, проте їх фармакологічна дія безсумнівно обумовлено наявністю спільних зазначених вище фрагментів, які можуть бути частково включені до складу гетероциклічного кільця, наприклад, піперидину (хоча для активності алкалоїдів це значення не має). Якщо в молекулі алкалоїдів міститься гідроксильна група, то вона здебільшого ацілірованная. Молекулярна структура алкалоїдів нагадує будову таких активних азотвмісних агоністів ссавців, як ацетилхолін, норадреналін, адреналін і
гістамін [1].
Крім того, такі ж фрагменти входять до складу багатьох сучасних фармакодинамічних агентів, особливо місцевих анестетиків, антигістамінних і протиблювотних засобів , транквілізаторів, і препаратів, у багатьох випадках замінюють атропін [10]. Взаємне розташування атомів в цих угрупованнях невипадково. У 1935 році в ході досліджень фармакодинамічною активності сполук, в молекулах яких міститься той же фрагмент структури, пов'язаний з різними ненасиченими ароматичними та гетероароматичне циклами, Fourneau і Bovet [1] були знайдені нові і дуже важливі класи лікарських препаратів - антигістамінні засоби і нейролептики.
Всі ці речовини, будь то алкалоїди, нейромедіатори або сучасні синтетичні препарати, діють на кілька рецепторів, схожих між собою за хімічною структурою. При однаковому специфічному біологічному дії структурна будова сполук, що містять вищезазначені фрагменти, може сильно відрізнятися. Тому можна припустити, що наявність цих загальних властивостей обумовлено здатністю даних сполук в деяких тканинах виступати в ролі антагоністів ацетилхол...
