аблетках по 10 мг. Мехітазін (Прімалан), похіднихфенотіазину, блокує H1-гістамінові рецептори. Має протиалергічну, протисвербіжну та протинабрякову дію. Антихолінергічний ефект виражений слабо. Перешкоджає вивільненню з тучних клітин біологічно активних речовин, які є медіаторами алергії та запалення. Не робить вираженого впливу на ЦНС. Таблетки Мехітазіна призначають дорослим і дітям старше 12 років по 5 мг 2 рази на день, вранці і ввечері (перед сном), або по 10 мг 1 раз (ввечері). Прийом їжі не впливає на величину абсорбції, дія починається через 30 хв. і триває протягом 24 ч.
Виявлено, що багато препаратів II покоління при надходженні в організм метаболізуються з утворенням фармакологічно активних метаболітів. У хворих з порушенням функції печінки змінюється біотрансформація препаратів з утворенням токсичних сполук, які надають небажані побічні ефекти. Так було виявлено кардіотоксичність препаратів астемізолом (гісманал, Стеміз) і терфенадином (Гістадін, ТРЕКС), які в подальшому були вилучені з фармацевтичного ринку (у 11 країнах, включаючи і Росію, - Астемизол і в 8 країнах - Терфенадин).
антигістамінні препарати ТРЕТЬОГО ПОКОЛІННЯ
Були створені на основі активних метаболітів другого покоління для усунення кардіотоксичної дії та посилення фармакологічних ефектів. Активним метаболітом терфенадину є Фексофенадин (Аллерфекс, Телфаст, Фексадін). Дезлоратадин (Еріус) був створений на основі активного метаболіту лоратадину, Левоцетиризин (Ксізал) - цетиризину. Після прийому всередину їх дія розвивається через 1 годину, максимальна концентрація в крові досягається через 3-7 годин після прийому. Вони володіють тривалим фармакологічним ефектом - 24 години.
Антигістамінний ефект препаратів третього покоління пов'язаний високою спорідненістю з Н1-гістаміновими рецепторами, цей афінітет в 2 рази вище ніж у попередників. Антиалергічний ефект цієї групи препаратів значно вище антигистаминного, т.к. вони стабілізують огрядні клітини та ін клітини, що залучаються до алергічний відповідь, пригнічується секреція і вихід медіаторів алергії. Препарати третього покоління Високовибірково і не впливають на інші рецептори (адрено-і холино-), не проникають через гематоенцефалічний бар'єр і не роблять впливу на ЦНС. Секретуються в грудне молоко. Ці препарати ефективно усувають такі симптоми, як закладеність носа, сльозотеча, чхання, бронхоспазм. При тривалому прийомі (місяць) відмічено розвиток толерантності. Відсутність вираженого седативного та інших центральних побічних ефектів покращує якісний стан пацієнтів, що приймають антигістамінні препарати нового покоління. Однак при роботі, що вимагає підвищеної концентрації уваги, необхідно перевірити індивідуальну реакцію організму на їх прийом.
Основними побічними ефектами антигістамінних препаратів усіх груп є сонливість, погіршення уваги, слабкість, млявість, загальмованість, порушення координації, зниження працездатності, порушення зору, сухість у роті, тахікардія, порушення дихання, запаморочення, судоми, зміна апетиту, диспепсичні порушення та ін
Для попередження і лікування стадії патофізіологічних порушень застосовують антигістамінні та антисеротонінові кошти.
Ципрогептадин (Перитол), Диметинден, Дімебонфенспірід (Ереспал) мають антигистаминной, антісеротоніновой, антибрадикінінову, ...
