align="justify"> Класифікація антигістамінних препаратів на 2-е і 3-е покоління умовна, т.к. за фармакологічними характеристиками вони мало відрізняються. Найчастіше їх поділяють на препарати першого покоління, що володіють високою ліпофільність і проникаючі в ЦНС і, отже, надають центральні побічні ефекти і на препарати нового покоління (так звані неседативні антигістамінні), не проникають через гематоенцефалічний бар'єр.
АНТИГІСТАМІННІ ЗАСОБИ ДРУГОГО ПОКОЛІННЯ
лоратадин, цетиризин, азеластин, акривастин, левокабастін, мехітазін, диметинден, ебастин володіють високим ступенем афінності до Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії 24 години. Препарати цієї групи в терапевтичних дозах не проникають через гематоенцефалічний бар'єр і не роблять впливу на ЦНС, але легко проникають у грудне молоко, тому їх не рекомендується застосовувати при годуванні груддю. При розвилася алергічної реакції вони малоефективні, тому ці препарати мають тривалий латентний період від 1 до 3 годин і через 15-20 хвилин після прийому препарату не зможуть надати виражений фармакологічний ефект, який настає тільки через 2-4 години.
Лоратадин (Кларитин, Кларідол, Еролін) надає протиалергічну дію, попереджаючи розвиток і полегшуючи перебіг алергічних реакцій. Селективно блокує Н1-гістамінові рецептори, запобігаючи дію гістаміну на органи та тканини, антигістамінний ефект розвивається через 3 години, максимальний через 8-12 годин. Препарат чинить протисвербіжну та антиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, зменшує еритему, гальмує ексудацію. Випускається в таблетках по 0,01 і сиропі по 60 і 120 мл, в 1 мл міститься 1 мг діючої речовини. Прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику, але уповільнює на 1:00 час досягнення терапевтичної концентрації в крові, тому препарат рекомендується приймати до їжі, не можна застосовувати дітям до 2 років.
Активним метаболітом гідроксизину є препарат другого покоління Цетиризин (Зиртек, Аллертек, Парлазін), що є конкурентним антагоністом Н1-гістамінових рецепторів, впливає на ранню стадію прояву дії гістаміну і блокує вихід медіаторів запалення на пізній фазі прояви алергічної реакції , стабілізує мембрани тучних клітин. Випускається в таблетках, покритих оболонкою, по 0,01 і 0,02 г в краплях для прийому всередину, у флаконі по 10 мл.
Виражений фармакологічний ефект при сезонних і цілорічних алергічних захворюваннях роблять і інші препарати. Азеластин (Аллергоділ) випускається у вигляді спрею для назального застосування, дозований 0,14 мг / 0,14 мл, 10 мл і очних крапель 0,05% - 6 мл. Акривастин (Сімпрекс) не викликає подразнення слизової шлунка, випускається в капсулах по 8 мг. Левокабастін (гістімет) випускається в сусп. очних краплях і назальні спреї 0,5 мг / мл. Диметинден (Феністил) краплі, що містять 1 мг в 1 мл, капсули пролонгованої дії по 4 мг і гель в тубах по 20 і 30 г, є препаратом вибору для дітей починаючи з 3 місяців, не викликає звикання, можливий тривалий прийом до місяця. Ебастін (Кестин) тривалої дії 48 годин, а після 5-денного прийому препарату активність зберігається 72 години за рахунок утворення активного метаболіту каребастину. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується, дія розвивається через 1 годину. Жирна їжа прискорює абсорбцію, і концентрація в крові збільшується на 50%. Випускається в сиропі 1 мг у флаконах по 60 і 120 мл і т...
