типу ретард з мікрокапсул є також «Нітронг» і «Сустак».
біорозчинність лікарські плівки (БЛП). БЛП ставляться до аплікаційними ЛФ і призначені для черезшкірного введення в організм біологічно активних речовин (БАР) різного походження.
БЛП відносяться до класу матричних терапевтичних систем дифузійного типу. Фізико-хімічної основою функціонування БЛП є невисокі швидкості розчинення і дифузії речовин з полімерної матриці. Регулювання процесу здійснюється шляхом повільної дифузії молекул біологічної рідини в полімер, з наступним його набуханням, біодеструкцією і виходом ЛВ через пори набряклого полімеру, що забезпечує пролонгованість дії і сталість концентрації ЛВ при прямому контакті системи зі слизовою оболонкою порожнини рота і твердими тканинами.
Розроблено понад 20 складів БЛП різного спектру дії: імуномодулюючі, стимулюючі функцію ЦНС, основний обмін, антистресові (женьшень, левзея, елеутерокок, лимонник), заспокійливі (валеріана), протизапальні, антисептичні, в'яжучі, антиалергічні ( деревій, перстач, ромашка, ромазулан, шавлія, прополіс - «Пропекс», чага, хлорофілін натрію - «Крона», ераконда, «Піявіт», мумійо, Аекол, солкосерил, екстракт «поліфом»), вітамінізує (шипшина).
Актуальність створення БЛП пояснюється тим, що вони мають ряд переваг в порівнянні з традиційними лікарськими формами (ЛФ), дозволяють індивідуалізувати лікування з урахуванням багатьох факторів, що визначають розвиток патологічного процесу, дозволяють реалізувати весь комплекс медико-біологічних вимог до аплікаційними ЛФ.
Основним принципом при створенні полімерних плівок є забезпечення обмеження вивільнення БАР з лікарської форми за допомогою різних полімерних дозуючих пристроїв. Якщо необхідне для отримання терапевтичного ефекту вивільнення БАР істотно перевищує потік насичення, то таке лікування неможливо. Тому, комбінуючи різні матеріали композиційної матриці, можна підібрати потрібну дозування ЛВ [14].
4.2 ЛФ з контрольованим вивільненням
Основне завдання систем з контрольованим вивільненням лікарських речовин (ЛВ) - створити і постійно підтримувати заданий рівень концентрації ЛВ в організмі.
Переваги лікарських форм з контрольованим вивільненням:
можливість швидкого досягнення і тривалого підтримки необхідного рівня концентрації ЛВ в біорідинах і тканинах організму (від декількох годин до декількох років);
зменшення або практично відсутність коливань концентрації ЛВ в крові;
зниження або повне виключення побічних дій ЛВ;
скорочення частоти прийому ЛФ;
скорочення дози лікарських речовин (економічний ефект);
полегшення застосування лікарських форм (при відсутності медичного персоналу).
Приклади таких ЛФ:
Мікрокапсули - це ємності, обмежені полімерною оболонкою і містять ЛВ. Призначені для внутрішньосудинного введення поблизу певного органу або тканини.
Мікросфери - це матричні системи на основі найчастіше біодеструктірующіх полімерів, в яких дисперговані лікарська речовина (їх розміри можуть бути 200-300 мкм). Призначені також для внутрішньосудинного введення. Наприклад: мікрокапсули і мікросфери містять цитостатики широко застосовуються для лікування пухлин.
Ліпосоми - це штучно одержувані, замкнуті, сферичні частинки, утворені бімолекулярного ліпідними шарами, найчастіше фосфоліпідами, з водним простором між ними. Вони можуть бути одношарові і багатошарові.
Можуть бути призначені для внутрішньосудинного, внутрішньопорожнинного і зовнішнього застосування. Вони не проникають через гематоенцефалічний бар'єр і клубочковий апарат нирок, слабо проникають в серцеву та скелетні м'язи. Включають різні ЛВ.
Нанокапсули - це лікарська форма, одержувана полімеризацією мицелл. Розмір від 10 до 1000 нм. Загальна схема їх отримання складається з солюбилизации ЛВ, при якій воно включається в міцели. За певних умов (Ph, t) солюбілізірованних розчин взаємодіє з розчином полімеру. Процес полімеризації може бути ініційований додатковим УФ опроміненням. Наприклад, в 2001 році фірма Novavaх розробила нові системи доставки на основі міцелярних наночастинок для гормонозамещающей терапії на основі етинілестрадіолу Estrasorb і на основі тестостерону Androsorb.
Наносфери - це ліпідні частинки розміром, що не перевищує 0,2 мкм, які включають в себе адсорбована речовина, тобто матричні системи. При отриманні їх, в якості допоміжних речовин, використовують лецитин, соєва олія, пальмітинову кислоту та ін. Наприклад, розроблені наносфери з протипухлинними препаратами, стероїдними гормо...
