іну, гістаміну і, можливо, адреналіну. Це дозволяє зробити висновок, що рецептори хребетних не володіють настільки ж високою специфічністю, як багато ферментів по відношенню до їх субстрату. Навіть якщо допустити, що рецептори лише помірно специфічні, то й тоді можливе створення специфічних лікарських засобів. Для цього слід:
А) поєднувати іонні і ліпофільні властивості різних сполук таким чином, щоб забезпечити найкращий доступ речовини до його місця дії.
Б) до складу молекул ввести такі блокуючі угруповання, які створювали б стеричні перешкоди для взаємодії з іншим рецептором [1].
У той же час необхідно зберігати максимально просту структуру лікарської речовини, для того, щоб по можливості уникнути появи побічних ефектів.
Ми припустили основні закономірності та напрямки в розробці ліків антигістамінного профілю шляхом модифікації їх структури. Давайте розглянемо, як використання даних модифікацій молекул відіб'ється на фармакологічній дії препаратів. p align="center"> 4. Зв'язок структури і фармакологічної дії антигістамінних препаратів
Група аміноалкілефіров
Дифенгидрамин гідрохлорид. Речовина добре всмоктується при пероральному застосуванні. При першому проходженні тільки 40-60% речовини залишається в системі кровообігу НЕ метаболізуватися. Пікова концентрація в плазмі крові досягається в проміжок часу від 1 до 4 часов.80-85% лікарської речовини зв'язується з білками плазми крові. Період напіввиведення варіюється від 2,5 до 9 годин. Т.к. це речовина надає атропіноподібний ефект, його слід призначати з великою обережністю і під наглядом у тих осіб, в анамнезі яких є астма [10].
Бенадріл. Бенділат. Призначають 25-50 мг 3-4 рази на день. Максимальна добова доза - 400 мг на день [2].
В
У дійсності, досить мало так званих Н 1 -антигістамінних препаратів першого покоління вважаються антагоністами асh. І проте, парасимпатична активність цих коштів може розглядатися як найголовніший небажаний ефект, тому що істотно підвищує сухість у роті і дає утруднення при сечовипусканні. А ось їх здатність знижувати секрецію назальної слизу розглядають як позитивний клінічний ефект, коли він досягається препаратами проти сінної лихоманки або деякими "протипростудними" медикаментами.
Антигістамінні речовини можуть бути представлені як речовини, що мають ізостеричні ставлення до адіфеніну - спазмолітики, до якого додали частину карбонільної групи, щоб вийшов складний ефір.
В
ефірна зв'язок складноефірний група
Походження ж антихолінергічної активності цих ...
