ть до антибіотика аміноглікозидний групи в R + бактеріях визначається присутністю в клітці п'яти ферментів, що модифікують антибіотик в неактивну форму:
В· стрептомицинфосфотрансферазы,
В· стрептомицинаденилатсинтетазы,
В· канамицинацетилтрансферазы,
В· канаміцінфосфотрансферази,
В· гентамицинаденилатсинтетазы, причому останній фермент інактивує також канаміцин і тобраміцин.
Інактивація стрептоміцину здійснюється в R + клітці першими двома зі згаданих ферментів і полягає в приєднанні до 3-OH-групі антибіотика фосфату або АМФ, донором яких є АТФ. Існує пряма кореляція між резистентністю R + штамів до канаміцину і неоміцину і присутністю в них третього і четвертого з перерахованих вище ферментів. Ацетилюється фермент володіє деякою специфічністю щодо типу неоміцину, наприклад, ацетилювання неоміцину В не супроводжується повною його інактивацією. p align="justify"> Таким чином, інактивація антибіотика в R + штамах, що характеризуються множинною резистентністю, здійснюється трьома типами реакцій:
В· фосфорилюванням,
В· ацетилюванням і
В· аденілірованіем.
Вивчення біохімічних механізмів стійкості бактерій до антибіотиків показало, що резистентність до окремого антибіотика не завжди контролюється індивідуальним геном R-фактора. Іншими словами бактерія може володіти резистентністю до більшого числа антибіотиків, ніж число генів, контролюючих цими ознаки. Це пов'язано з тим, що індивідуальний фермент, синтез якого детермінується одним геном, здатний інактивувати разниеантібіотікі <# "justify"> В· R-пеніциліназа,
В· стрептомицинаденилатсинтетаза і
В· стрептомицинфосфаттрансфераза.
Хлорамфеніколтрансфераза не виявила в Периплазма.
Розшифровка біохімічних і генетичних механізмів, що забезпечують резистентність бактерій до антибіотиків, обгрунтовує раціональність клінічного їх використання, способи подолання резистентності бактерій і спрямованість пошуку нових лікувальних препаратів. Подолання множинної антибіотикорезистентності бактерій теоретично може бути досягнуто шляхом використання препаратів, вибірково блокуючих реплікацію R-фактора (препарати акридинового ряду) або шляхом інактивації ферментів, що модифікують антибіотики <. Одним з можливих підходів для боротьби з антибіотикорезистентністю, пов'язаної з дією R-ферментів, є комбіноване застосування препаратів, ...
