РЕФЕРАТ
НА ТЕМУ:
АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЮ В ЛІКУВАННІ ВНУТРІШНІХ
ХВОРОБ.
План
I. Механізм дії антагоністів кальцію
1. Іонні канали
2. Інгібітори кальцієвих каналів
II. Особливості різних груп препаратів
III. Класифікація антагоністів кальцію
1. Селективні антагоністи кальцію I типу
2. Селективні антагоністи кальцію II типу
3. Селективні антагоністи кальцію III типу
IV. Характеристика окремих препаратів
Література
I. Механізм дії антагоністів кальцію
1. Іонні канали
Антагоністи кальцію називають також "блокаторами повільних каналів" або "блокаторами входу іонів кальцію". Роль іонів кальцію: а) в стимуляції скорочень міокарда і гладких м'язів, тобто в позитивному інотропний ефект, зокрема при застосуванні серцевих глікозидів, симпатоміметичних амінів і ксантинів, б) в позитивному хронотропний ефект міокарда, в генезі екстрасистолії. Іонні канали являють собою макромолекулярні білки, які розсікають мембрани клітин, що складаються в основному з ліпідних бішару (молекул фосфоліпідів). За іонним каналам відбувається рух іонів всередину клітини міофібрили і з клітини назовні. Ці канали високоспецифічні для певних іонів. Доступ іонів в канали контролюється спеціальними ділянками канальцевих протеїнів, званих воротами завдяки їх конформаційних змін. Розрізняють два основних види іонних каналів: а) регулюються деполяризацією, тобто відкриваються під час фази деполяризації міофібрили, б) регулюються стимуляцією різних рецепторів. Зокрема, ? 1 - рецептори (можуть інгібуватися празозином) і ? 2 -рецептори (ингибируются антагоністами кальцію і йохимбином).
Кальцієві канали характеризуються такими особливостями: а) кожен канал пропускає близько 30000 іонів кальцію в 1 с; б) вони відносно селективні, так як через деякі з них надходять також іони натрію, барію, стронцію, водню, в) діаметр пір каналів близько 0,3 - 0,5 нм; г) в порівнянні з натрієвими каналами повільно активуються; їх поріг активації від - 30 до 40 мВт, а натрієвих - 60 - 70 мВт; д) деякі з них чутливі до змін...
