рівня цАМФ, тобто контролюються фосфорилюванням; е) функція каналів змінюється під впливом ряду неорганічних (іони кобальту, марганцю, нікелю) і органічних інгібіторів (лікарських препаратів - інгібіторів кальцію).
Кальцієві канали виявлені: в Синоатріальна, атріовентрикулярних провідних шляхах, волокнах Пуркіньє, миофибриллах міокарда, в гладком'язових клітинах судин, в скелетних м'язах (у них збудження в більшій мірі пов'язане з вхідними натрієвими каналами).
2. Інгібітори кальцієвих каналів
органічні інгібітори повільних кальцієвих каналів, використовувані як лікарських засобів, реагують зі специфічними місцями зв'язування на мембрані клітин за аналогією зв'язування ? -адренергічних агонісов і антагоністів кальцію з рецепторами гетерогенно і приводить або до зменшення функціонуючих повільних каналів, або до зміни кінетики каналів. Наприклад, верапаміл змінює кінетику каналів, завдяки подовженню часу відновлення після кожної деполяризації, а ніфедипін, не впливаючи на кінетику каналів, зменшує кількість функціонуючих каналів.
Антагоністи кальцію мають різної тканинної специфічністю:
В· Ніфедипін: гладкі м'язи судин (ГМС)> міокард, вузлова (провідна) тканина (УТ);
В· Верапаміл: УТ> міокард = ГМС;
В· Дилтіазем: ГМС> УТ = міокард;
В· Цинаризин: ГМС>> міокард> УТ.
З урахуванням тканинної специфічності антагоністи кальцію здатні в тій чи іншій мірі надавати:
антиангінальну дію внаслідок:
антагоніст кальцій препарат інгібітор
а) зменшення навантаження на серце через зниження опору в системних судинах;
б) прямого негативного інотропного дії на міокард, зниження рівня окислювально-відновних процесів і, отже, зменшення механічної роботи серця. Це здійснюється шляхом гальмування надходження іонів кальцію в міофібрили і інгібування активируемой кальцієм миофибриллярного АТФази. Певне значення має також вплив антагоністів кальцію на зв'язування кальмадулліна з іонами кальцію всередині міофібрили, від чого залежить активація протеїнкінази, а отже, рівень фосфорилювання в міозин;
в) зниження переднавантаження через вплив на венозний тонус і повернення крові до серця;
г) поліпшення функціонального стану лівого шлуночка не тільки через зменшення переднавантаження і післянавантаження, але і поліпшення перфузії міокарда при ішемії, так як антагоністи кальцію знімають спазм коронарних артерій, покращують мікроциркуляцію (наприклад, ніфедипін...
