КЛІНІЧНА ФАРМАКОЛОГІЯ АНТИКОАГУЛЯНТІВ прямої і непрямої дії
Введення
Кров - це внутрішнє середовище організму з різноманітними функціями. Кров є універсальною транспортної середовищем, за допомогою якої в організмі відбуваються переміщення поживних речовин, факторів захисту організму і передача інформації між окремими клітинами і органами.
Завдяки крові підтримується єдність внутрішнього середовища організму в самих різних аспектах. Плазма і формені елементи крові беруть участь у процесах гемостазу. Термін «гемостаз» охоплює всі процеси, спрямовані на зупинення кровотечі з травматично пошкоджених судин з подальшим відновленням їх цілісності і прохідності для циркулюючої в судинах крові. Гемостаз - фізіологічна, життєво необхідна реакція.
У систему гемостазу входять 4 основних компоненти.
. Системи згортання крові, представлена ??13 факторами (коагуляционное ланка).
. Тромбоцитарное ланка (тромбоцити або кров'яні пластинки).
. Антикоагуляційного система.
. Система фібринолізу: плазміноген і його ендогенні активатори.
Лікарські засоби, що впливають на систему гемостазу, можуть запобігати утворенню тромбів, пригнічують згортання крові і тромбоцитарное ланка. Вони можуть сприяти розчиненню вже утворився тромбу, активуючи фібринолітичну систему. І нарешті, можуть застосовуватися при станах підвищеної кровоточивості, коли їх дія спрямована на активацію системи згортання крові.
Лікарські препарати, інгібуючі систему згортання крові, називають антикоагулянтами. По механізму дії виділяють антикоагулянти прямої і непрямої типу дії.
. АНТИКОАГУЛЯНТИ ПРЯМОГО ТИПУ ДІЇ
Загальна характеристика
Антикоагулянти прямого типу дії (ін'єкційні антикоагулянти). Це швидкодіючі засоби, тривалість їх ефекту становить кілька годин, вводять парентерально. Вони ефективні як in vivo, так і in vitro.
Гепарин - природний антикоагулянт, синтезується в ендотеліальних клітинах, депонується в ситих. Найсильніша органічна кислота в організмі. За хімічною природою - мукополісахарид.
Механізм дії гепарину. Активність гепарину залежить від знаходиться в плазмі білка - природного інгібітору серинових протеїназ - антитромбіну III. Антитромбін III, зв'язуючись з активованими згортаючими факторами (зокрема, з тромбіном IX, XI, XII), утворює комплекси, позбавлені протеолітичної активності. У відсутність гепарину такі комплекси формуються повільно (протягом 10-30 хв), а в присутності гепарину для їх утворення потрібно кілька секунд.
Гепарин володіє широким спектром біологічної дії. При його застосуванні нерідко спостерігаються побічні ефекти. Крім впливу на згортання крові він має гіполіпідемічну, імунодепресивноюдією, викликає гіпоглікемію, зниження артеріального тиску, підвищує проникність капілярів, призводить до тромбоцитопенії. Тривале лікування гепарином іноді призводить до остеопорозу з можливими спонтанними переломами ребер і хребців. В даний час на фармакологічному ринку гепарин потіснив ще один...
