align="justify"> Таблиця 9 - Характеристика препаратів інсуліну
ІнсуліниПеречень препаратовНачало действіяПік действіяПродолжітельность действія12345Інсуліни ультракороткого действіяІнсулін лизпро (Хумалог), інсулін аспарт (НовоРапід Пенфилл, НовоРапід ФлексПен), інсулін глулізін (Апідра) Через 10-20 мінутЧерез 1-3 часа3-5 часовІнсуліни короткого действіяІнсулін розчинний [людський генно-інженерний] (Актрапід Hм, Генсулін Р, Рінсулін Р, Хумулін Регуляр), інсулін розчинна [людський напівсинтетичний] (Біогулін Р, Хумодар Р), інсулін розчинна [свинячий монокомпонентний] (Актрапід МС, Монодар, Моносуінсулін МК) Через 30-60 мінутЧерез 2-4 часаДо 6-8 часовІнсуліни середньої тривалості действіяІнсулін-ізофан [людський генно-інженерний] (Біосулін Н, Гансулін Н, Генсулін Н, Інсуман база ГТ, Інсуран НПХ, Протафан НМ, Рінсулін НПХ, Хумулін НПХ), інсулін-ізофан [людський напівсинтетичний] (Біогулін Н, Хумодар Б), інсулін-ізофан [свинячий монокомпонентний] (Монодар Б, Протафан МС), інсулін-цинк суспензія складова (Монотард МС) Через 1,5-2 часа3-12 часов8-12 часовІнсуліни тривалого действіяІнсулін гларгін (Лантус), інсулін детемір (Левемір Пенфилл, ФлексПен) Через 4-8 часов8-18 часов20-30 часовПрепарати інсуліну комбінований-ного дії (біфазної препарати) Інсулін двофазний [людський напівсинтетичний] (Біогулін 70/30, Хумодар K25), інсулін двофазний [людський генно-інженерний] (Гансулін 30р, Генсулін М 30, Інсуман Комб 25 ГТ, Мікстард 30 НМ, Хумулін М3), інсулін аспарт двофазний (НовоМікс 30 Пенфилл, НовоМікс 30 ФлексПен) Через 30 мінутЧерез 2-8 часовДо 18-20 годин
Інсуліни ультракороткої дії - аналоги інсуліну людини. Відомо, що ендогенний інсулін в? - Клітинах підшлункової залози, а також молекули гормону в випускаються розчинах інсуліну короткої дії полімеризовані і являють собою гексамери. При підшкірному введенні гексамерние форми всмоктуються повільно і пік концентрації гормону в крові, аналогічний такому у здорової людини після їжі, створити неможливо. Першим коротко чинним аналогом інсуліну, який всмоктується з підшкірної клітковини в 3 рази швидше, ніж людський інсулін, був інсулін лизпро. Інсулін лизпро - похідне людського інсуліну, отримане шляхом перестановки двох амінокислотних залишків у молекулі інсуліну (лізин і пролін в положеннях 28 і 29 В-ланцюга). Модифікація молекули інсуліну порушує утворення гексамеров і забезпечує швидке надходження препарату в кров. Майже відразу після підшкірного введення в тканинах молекули інсуліну лизпро у вигляді гексамеров швидко дисоціюють на мономери і надходять у кров. Інший аналог інсуліну - інсулін аспарт - був створений шляхом заміни проліну в положенні В28 на негативно заряджену аспарагінову кислоту. Подібно до інсуліну лизпро, після підшкірного введення він також швидко розпадається на мономери. У інсуліні глулізіне заміщення амінокислоти аспарагін людського інсуліну в позиції В3 на лізин і лізину у позиції В29 на глутамінової кислоти також сприяє більш швидкій абсорбції. Аналоги інсуліну ультракороткої дії можна вводити безпосередньо перед прийомом їжі або після їжі.
Інсуліни короткої дії (їх називають також розчинними) - це розчини в буфері з нейтральними значеннями pH (6,6-8,0). Вони призначені для підшкірного, рідше - внутрішньом'язового введення. При необхідності їх вводять також внутрішньовенно. Вони надають швидке і відносно нетривалий гіпоглікемічну дію. Ефект після підшкірної ін'єкції настає через 15-20 хв, досягає максимуму через 2 год; загальна тривалість дії становить приблизно 6 ч. Ними користуються в основному в стаціонарі в ході встановлення необхідної для хворого дози інсуліну, а також коли потрібно швидкий (ургентний) ефект - при діабетичній комі і прекомі. При внутрішньовенному введенні T1/2 становить 5 хв, тому при діабетичній кетоацідотіческой комі інсулін вводять внутрішньовенно крапельно. Препарати інсуліну короткої дії застосовують також як анаболічних засобів і призначають, як правило, в малих дозах (по 4-8 ОД 1-2 рази на день).
Інсуліни середньої тривалості дії гірше розчинні, повільніше всмоктуються з підшкірної клітковини, внаслідок чого володіють більш тривалим ефектом. Тривалий дію цих препаратів досягається наявністю спеціального пролонгатора - протаміну (ізофан, протафан, базал) або цинку. Уповільнення всмоктування інсуліну в препаратах, що містять інсулін цинк суспензію складову, обумовлено наявністю кристалів цинку. НПХ-інсулін (нейтральний протамін Хагедорна, або ізофан) являє собою суспензію, що складається з інсуліну і протаміну (протамін - білок, ізольований з молок риб) в стехиометрическом співвідношенні.
До інсуліни тривалої дії належить інсулін гларгін - аналог людського інсуліну, отриманий методом ДНК-рекомбінантної технології - перший препарат інсуліну, який не має вираженого піку дії. Інсулін гларгін отримують шляхом двох модифікацій в молекулі інсуліну: заміною в позиції...
