и. Однак, для трансмембранного переносу необхідна неіонізованій формі. Перш ніж місцевий анестетик вступить у взаємодію з рецептором на мембрані нервового волокна, він переходить в іонізовану форму (в епіневрії). У вогнищі запалення рН зрушено в кислу сторону, місцевий анестетик переходить в іонізовану форму, погано проникає до нервового волокну, тобто неефективний. Проведення імпульсів уздовж нервових волокон відбувається за рахунок зміни електричного градієнта через мембрану нервової клітини. У свою чергу, це зміна обумовлена ??рухом іонів, зокрема, натрію і калію через мембрану.
Участок дії анестезуючого ефекту місцевих анестетиків включає натрієвий канал мембрани нерва. Дослідження частотно-залежної блокади провідності приводять до висновку, що внутрішня частина натрієвого каналу є зв'язуючою ділянкою для місцевих анестетиків. Наприклад, величина придушення потенціалу дії за допомогою таких агентів, як лідокаїн, безпосередньо пов'язана з частотою нервової стимуляції. У спокої канал закритий, тож ні іони натрію, ні молекули препарату не можуть проникнути в нього. Стимуляція нерва відкриває канал, дозволяючи іонам натрію пройти всередину. Із завершенням фази деполяризації перш, ніж повернутися в закритий стан спокою, канал проходить фазу інактивації. У міру зростання частоти стимуляції, натрієві канали залишаються у відкритому стані протягом більш тривалих періодів. Отже, при більш високій частоті стимуляції агент місцевого анестетика, який дифундувати через мембрану в аксоплазма, має кращу можливість проникнути всередину натрієвого каналу.
Дифузія місцевого анестетика через нервову оболонку і мембрану до своєї ділянки дії є важливим аспектом блокади нерва і пов'язана зі ступенем іонізації різних препаратів. У розчинах місцево анестезуючі агенти існують як незаряджені молекули і позитивно заряджені катіони. Відносна пропорція незаряжённих підстав до заряджених катіонів залежить від pKa конкретного місцевого анестетика і pH розчину і визначається рівнянням Хендерсона-Хассельбаха, а саме:
=pKa + log ([підставу] [катіон])
Оскільки pKa постійний, співвідношення фракції вільних підстав і фракції заряджених катіонів залежить від pH розчину місцевого анестетика. У міру зниження рН розчину рівновага зсувається в бік заряджених катіонних форм, і з вільних підстав виробляється більше катіонів. Навпаки, при збільшенні рН рівновагу зсувається в бік форм вільних підстав. Незаряжённие підстави і заряджених катионная форма місцевого анестетика однаково важливі в процесі проведення блокади.
У підсумку зазначимо, що підстава, але не катионная форма, легко дифундує через нервову оболонку і мембрану в аксоплазма. У ній встановлюється нова рівновага між основами і катіонами, і заряджені катіони зв'язуються на рецепторном ділянці в натриевом каналі, інгібуючи натрієву провідність. На мій погляд, катіони відіграють величезну роль у блокаді провідності, вільні підстави можуть також вносити свій внесок, обумовлюючи розширення мембрани нервової клітини, фізично змінюючи натрієвий канал шляхом обструкції натрієвих пір і, таким чином, також блокуючи натрієву провідність. Слід пам'ятати, що на всі ці параметри надає достатньо великий вплив органвим пацієнта, з його індивідуальної толерантністю до даного фармакологічних засобів, специфічними місцевими реакціями подразнення на загальне болюче пошкодження (вкалування голки), загальна або локальна гіпертермія. Важливо пам'ятати про те, що в запалених тканинах середу кисла, pH зазвичай нижче 6,5-6 і такого гідролізу солі анестетика не відбувається, анестетик у формі підстав не накопичується в достатніх кількостях.
анестетик дикаин новокаїн хімічний
Висновок
Підводячи підсумок випускної кваліфікаційної роботи на тему: «Місцеві анестетики», яка була виконана за матеріалами нормативно-законодавчих актів, практики щодо застосування місцевих анестетиків для зняття болю, наукової медичної літератури, можна відзначити, що поставлена ??мета в роботі досягнута за допомогою аналізу проблем, що виникають в медицині і в житті кожної людини, що зазнає больові відчуття. Дані проблеми безпосередньо пов'язані з усуненням всіх побічних ефектів, які можуть супроводжувати людину при використанні лікарських препаратів і місцевих анестетиків в цілому. Адже дуже значимо використовувати їх в строго правильних пропорціях, щоб зуміти блокувати біль і уникнути несприятливих наслідків надалі. Для розвитку здорового суспільства основним елементом є здатність якісно і професійно підходити до проблеми знеболювання людини відповідно до державних стандартів російського законодавства в галузі медицини, забезпечувати доступність лікування для всіх громадян, які відчувають проблеми зі здоров'ям.
Стрімкий розвиток і безперечні успіхи анестезіо...
