acing=0 cellpadding=0>
C 19 H 16 N 2 O 4
M. в. 336,34
Білий кристалічний порошок, гіркого смаку, без запаху, майже не розчинний у воді, розчинний в ефірі і хлороформі, важко - у спирті, т. пл. 134-137 В°. p> Бензонал - Оригінальний вітчизняний препарат. Надає протівосудрожное дію, не викликаючи снодійного ефекту. Застосовується для лікування епілепсії. p> Бензонал можна отримувати взаємодією бензоїлхлориду з натрієвої (калієвої) сіллю фенобарбіталу або з вільним фенобарбіталом (I) у пиридиновом розчині.
В
1. Бензоїл-5-феніл-5-етілбарбітуровая кислота (II). Суміш 10,05 кг (43 мол) 99,5% I, 3,4 кг (43 мол) піридину і 6,05 кг (43 мол) 98% бензоїлхлориду нагрівають при 120-122 В° протягом б годин. Потім реакційну масу охолоджують до 60-65 В°, доливають при перемішуванні 25 л безводного бензолу і кип'ятять 15-20 хвилин. Масу охолоджують до 45-50 В° і фільтрують від НЕ що увійшов в реакцію фенобарбіталу та солянокислого піридину. Фільтрат залишають на 48 годин для кристалізації. Випав II відфільтровують, промивають 5 л бензолу і сушать при температурі не вище 35 В° до постійної ваги.
II в кількості 9,5-9,85 кг розмішують з 38,5 л холодної води 10-15 хвилин, отриману суспензію фільтрують і промивають крижаною водою до відсутності запаху піридину. Одержують 7,28 кг технічного II, т. пл. 131-132 В°
Для отримання фармакопейного продукту препарат кристалізують з 6,55 л етилового спирту. Отримують 5,2 кг кристалізованого II. З спиртових маткових розчинів додатково виділяють 0,6 кг фармакопейного II.
Загальний вихід II 5,8 кг (40%), т. пл. 134-137 В°. br/>
гексамидина
5-Феніл-5-етил-4 ,6-діоксогексагідропірпмідін
В
C 12 H 14 N2O 2
M. в.218, 26
Синоніми: примідон, майсолін.
Білий кристалічний порошок, без запаху, практично не розчинний у воді, ефірі і бензолі, мало розчинний у спирті і ацетоні, т. пл. 280-284 В°. p> Гексамідин має протисудомну дію, на відміну від люміналу не викликаючи вираженого снодійного ефекту. Застосовується для лікування епілепсії. p> Вперше синтез гексамидина (VII) був здійснений з діетилового ефіру фенілетілмалоновой кислоти. Омиленням ефіру їдким калі отримували калієву сіль фенілетілмалоновой кислоти, з якої виділяли
фенілетілмалоновою кислоту. За допомогою пятихлористого фосфору, останню перетворювали на хлорангидрид, який з водним розчином аміаку давав гідрат ДИАМИДА фенілетілмалоновой кислоти (VI). Циклизация VI в гексамідин (VII) здійснювалася нагріванням VI із формамідом. Більш простим є спосіб, заснований на застосуванні ...
