>-лактамаз стафілококів, але з більш низькою активністю щодо грампозитивних мікроорганізмів і не діють на грамнегативні (нафіціллін, метаціллін);
щодо високоактивні проти грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, але руйнуються ? - лактамазами (карбеніцилін, тикарцилін);
препарати з відносною кислотоустойчивостью та придатні для. перорального застосування (феноксиметилпенициллин, ампіцилін, клоксациллін).
Структурна єдність ядра 6-АПК істотно для прояву біологічної активності молекул. При ферментативному розщепленні ? - лактамного кільця бактеріальними ? - лактамазами (пеніциліназами) з утворенням неактивної пеніцилінової кислоти антибіотик позбавляється своїх антимікробних властивостей.
Завданням отримання нових пеніцилінів є розробка препаратів, стійких до ? - лактамазам, або зі зниженою здатністю до індукції синтезу ? - лактамаз.
Для запобігання виникнення резистентних форм бактерій до ? - лактамнихантибіотиків отримані ліпосомальиие форми цих антибіотиків (захист антибіотика відбувається в результаті включення ? - лактаму в позитивно заряджені ліпосоми).
Комплекс антибіотик - ліпосома володіє рядом переваг:
знижується токсичність препарату за рахунок спрямованого транспорту;
підвищується проникнення антибіотиків через зовнішню мембрану грамнегативних бактерій;
антибіотик, включений в ліпосоми, захищений від дії ? - Лактамаз;
підвищується хімічна стабільність антибіотика. [8]
Для промислового виробництва антибіотика використовують культуру Penicillium chrysogenum і середовище, що містить кукурудзяний екстракт, гидрол, лактозу і мінеральні солі.
Замість кукурудзяного екстракту може бути застосована арахісова мука, макухи, борошно з бавовняних насіння та інші, джерела; можливість широкого використання продуктів рослинного походження зумовлена ​​тим, що у P. chrysogenum є сильні протеолітичні ферменти. p align="justify"> В якості вуглеводів часто використовують сахарозу або суміш лактози з глюкозою у співвідношенні 1:1. Глюкоза може знижувати біосинтез антибіотика; на середовищах, що містять лактозу або сахарозу (в умовах депресії), біосинтез антибіотика йде активніше. p align="justify"> Важливу роль у процесі біосинтезу пеніциліну грає...
