широкий антимікробний спектр дії;
переважну активність щодо грамотріпательних аеробних бактерій;
активність щодо мікробів, паразитуючих внутрішньоклітинно (легионелли, хламідії, мікоплазми, мікобактерії);
активність щодо штамів мікроорганізмів, стійких до нефторірованним хінолонів і антимікробних препаратів інших фармакологічних груп;
єдиний механізм дії на мікробну клітину;
відносно низьку ступінь розвитку резистентності мікробів до фторхінолонів;
бактерицидний тип антимікробної дії;
відносно тривалий постантібіотіческій ефект [2, 3, 10].
Висновок
В результаті аналізу даної групи сполук можна зробити висновок, що відкриття і впровадження в клінічну практику лікування бактеріальних інфекцій фторхінолонів - це одна з найважливіших подій в історії хіміотерапевтичних лікарських засобів. Антимікробні препарати групи фторхінолонів, об'єднані загальним механізмом антимікробної дії (інгібують синтез ключового ферменту бактеріальної клітини - ДНК-гірази) в даний час займають одне з провідних місць у хіміотерапії бактеріальних інфекцій. Завдяки широкому спектру антимікробної активності, сприятливим фармакокінетичним властивостям, низької токсичності вони широко застосовуються при лікуванні різних інфекцій. Розробка нових фторхінолонів йде по шляху розширення спектру антимікробної дії, в тому числі і на грампозитивні мікроорганізми, анаероби і внутрішньоклітинні патогени. Однак підвищення антимікробної активності може супроводжуватися посиленням ряду небажаних побічних ефектів препаратів. p align="justify"> Розробка нових фторхінолонів, з точки зору модифікації хімічної структури з'єднань, проводилася в наступних основних напрямках:
додаткове фторування; введення фтору або синтезовані високоактивні безпосередньо в цикл в положення 8 або в структуру радикала щодо положень 1 або 7, при цьому були з'єднання, у тому числі і з 4 атомами фтору в молекулі:
введення в положення 8 хлору, ОСН3 або СН3 груп;
введення в положення 5 циклу NH2, CH3, C2H5, OCH3-груп;
модифікація структури радикалів за положеннями 1 або 7 циклу;
спроба синтезу та розробки нових активних сполук в ряду три-і тетрациклічних структур;
розробка препаратів за принципом "prodrug" з метою підвищення розчинності високоактивних сполук, в тому числі діючих на анаероби [8, 9, 10].
Список використаних джерел
1. Бєліков В. Г. Фармацевтична хімія. У 2ч: Навч. посібник/В. Г. Бєліков. - 2-е вид. - М: Вища школа, 2008. - 616 с. p align="justify">. Вікіпедія. Фторхінолони [Електронний ресурс]/Режим доступу: # "justify">. У світі лікі...
