ньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Пригнічує вплив підвищеної активності симпатичної системи на серце. Поступово знижує ОПСС. Знижує активність реніну плазми крові. Ремоделірованіе лівого шлуночка. Знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження системного АТ, ЧСС і скоротливості серця. Покращує кровопостачання і оксигенацію областей міокарда з порушеним кровотоком. Знижує частоту нападів стенокардії і підвищує фізичну працездатність. Знижує ризик повторного інфаркту миокарда.ФармакокинетикаВсасывание: Після прийому всередину метопролол майже повністю (приблизно 95%) всмоктується з ШКТ. Розчинність у ліпідах помірна, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту. Максимальна концентрація в крові: AUC (сумарну концентрацію лікарського препарату в плазмі крові протягом усього часу спостереження): При багаторазовому прийомі AUC збільшується приблизно на 20%. Крива залежності концентрації в плазмі крові від часу має особливості, характерні для препаратів уповільненого вивільнення. Фармакокінетика метопрололу линейна до дози 800 мг. Біодоступність: 35%. Розподіл V d: добре розподіляється в тканинах і має великий Vd - 5.5 л / кг. Протягом 4-6 годин після прийому фаза повільного всмоктування переходить в приблизно 6-годинне плато (Cmax=37.4 нг / мл після введення одноразової дози, Cssmax становить 54.7 нг / мл), після цього слід фаза повільного виведення. Метаболізм: у печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450. Метаболіти (О-дезметілметопролол і б-гідроксіметопролол) не володіють бета-адреноблокуючою активністю. Рівень у плазмі крові має значні відмінності у різних пацієнтів. Зв'язок з білками: 10%. Плазмовий кліренс: Виводиться: T1 / 2 у формі таблетки ретард становить 6-12 ч. Метопролол виводиться переважно нирками (приблизно 95%). Близько 10% введеної дози метопрололу виводітПобочние еффектиАртеріальная гіпотензія, запаморочення, головний біль, діарея, нудота, підвищення рівня білірубіна.ПоказаніяІБС. Інфаркт міокарда. Артеріальна гіпертензія. ХСН (компенсована) в комбінації з діуретиками, інгібіторами АПФ і серцевими глікозидами. Порушення ритму. Абстинентний синдром, мігрень (профілактика), тремор (ессенальний, старечий), стан тривоги (допоміжне лікування), акатизія на тлі нейролептиков.ПротивопоказанияГиперчувствительность, АВ-блокада II-III ступеня, СА-блокада, синдром слабкості синусового вузла, синусова брадикардія (ЧСС <50/мін), артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.). ХОЗЛ, стенокардія Принцметала; гіпертиреоз; цукровий діабет I типу; депрессия.ВзаимодействиеПотенцирует дію гіпотензивних засобів, підсилює дію антіарітміковСпособ прімененіяНезавісімо від прийому їжі з 25 мг 2 рази на добу 2 тижні, з поступовим підвищенням дози до 100мг «Pectrol» 40мг № 30 Ізосорбід -5-мононітрат 40 мг - таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою кремового кольору, круглі, злегка двоопуклі, з написом «IM40» на одній стороні, з можливими вкрапленнями. ФармакодинамикаПериферический вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний препарат пролонгованої дії. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин. Вазодилатація знижує венозний повернення до серця (переднавантаження), зменшуючи навантаження на серце, що знижує потребу міокарда в кисні. Ділатірующее ефект нітратів на артерії і артеріоли знижує опір викиду (постнавантаження). Володіє коронаророзширюв...
