> активна речовина: флуконазол 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину:
мл готової суспензії містить:
активна речовина: флуконазол 10 мг або 40 мг відповідно;
допоміжні речовини: лимонна кислота безводна, натрію бензоат, камедь ксантанова, титану діоксид (Е 171), сахароза, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію цитрату дигідрат, ароматизатор апельсиновий *.
* містить апельсинове ефірне масло, мальтодекстрин і воду.
Опис
Капсули 50 мг: тверді желатинові капсули № 4 з бірюзовою кришкою і білим корпусом, з маркуванням у вигляді логотипу Pfizer і FLU - 50 чорного кольору.
Капсули 100 мг: тверді желатинові капсули № 2 з білими кришкою і корпусом, з маркуванням у вигляді логотипу Pfizer і FLU - 100 чорного кольору.
Капсули 150 мг: тверді желатинові капсули № 1 з бірюзовими кришкою і корпусом, з маркуванням у вигляді логотипу Pfizer і FLU - 150 чорного кольору.
Вміст капсул: порошок від білого до блідо-жовтого кольору.
Розчин для внутрішньовенного введення: прозорий беcцветний розчин.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину: білий або майже білий порошок, не містить видимих ??забруднень.
Фармакотерапевтична група: протигрибковий засіб.
Код АТС J02AC01
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Флуконазол, триазольного протигрибковий засіб, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.
При прийомі всередину та внутрішньовенному введенні флуконазол виявляв активність на різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Продемонстровано активність препарату при опортуністичних мікозах, у тому числі викликаних Candida spp., Включаючи генералізований кандидоз у тварин з пригніченим імунітетом; Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції; Microsporum spp. і Trychoptyton spp. Установлена ??також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, викликані Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, і Histoplasma capsulatum у тварин з нормальним і пригніченим імунітетом.
Були повідомлення про випадки суперінфекції, спричиненої відмінними від Candida albicans штамами Candida, які часто мають природну резистентністю до флуконазолу (наприклад Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія.
Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому Р - 450. Терапія флуконазолом у дозі 50 мг/добу протягом до 28 днів не впливає на концентрацію тестостерону в плазмі у чоловіків або концентрацію стероїдів у жінок дітородного віку. Флуконазол у дозі 200-400 мг/добу не чинить клінічно значущого впливу на рівні ендогенних стероїдів і їх реакцію на стимуляцію АКТГ у здорових чоловіків-добровольців. Одноразовий або багаторазовий прийом флуконазолу в дозі 50 мг не впливає на метаболізм антипірину при їх одночасному прийомі.
Фармакокінетика
Фармакокінетика флуконазолу схожа при внутрішньовенному введенні та прийомі всередину. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, його рівні в плазмі (і загальна біодоступність) перевищують 90% від таких при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату при прийомі всередину. Концентрація в плазмі досягає піку через 0,5-1,5 год після прийому флуконазолу натщесерце, а період напіввиведення становить близько 30 годин. Концентрація в плазмі пропорційна дозі. 90% рівноважних концентрацій досягаються до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі препарату один раз на добу).
Введення ударної дози (у 1-й день), у два рази перевищує звичайну добову дозу, робить можливим досягнення рівноважної 90% концентрації до 2-го дня. Об'єм розподілу наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками - низьке (11-12%).
Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. Концентрації препарату у слині та мокротинні подібні з його концентраціями в плазмі. У хворих на грибковий менінгіт концентрації флуконазолу в спинномозковій рідині становлять близько 80% від його концентрацій у плазмі.
У роговому шарі, епідермісі-дермі і потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується в роговому шарі. При прийомі в дозі 5...
