gn="justify"> Антиаритмічна дія обумовлена ​​мемраностабілізірующей активністю фенітоїну, в клітинах волокон Пуркіньє. Блокує трансмембранний натрієвий струм, зменшує проникність клітинної мембрани для іонів кальцію. Аномальний шлуночковий автоматизм і збудливість мембран зменшуються. Фенітоїн також вкорочує рефрактерний період, збільшує тривалість інтервалу QRS. p align="justify"> Підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва і скорочує тривалість нападу, зменшуючи збудження і формування повторних розрядів.
Механізм міорелаксантної дії, мабуть, схожий з механізмом протисудомного дії. Завдяки мембраностабілізуючої активності при рухових порушеннях послаблює незвичайні тривалі повторні розряди і потенціювання в нервових і м'язових клітинах. p align="justify"> Похідні гідантоїну індукують мікросомальні ферменти печінки, посилюючи тим самим метаболізм одночасно застосовуваних препаратів.
При прийомі всередину всмоктування повільне, характерна варіабельність залежно від застосовуваної лікарської форми. При в/м введення всмоктування також повільне, але практично повна - 92%. p align="justify"> Фенітоїн проникає в спинномозкову рідину, слину, сперму, шлунковий і кишковий сік, жовч, виділяється з грудним молоком. Проникає через плаценту, концентрації в плазмі крові матері дорівнюють концентраціям у плазмі плода. Зв'язування з білками 90% і більше. p align="justify"> Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Встановлено, що метаболізується постійна кількість активної речовини у зв'язку з насиченням ферментної системи, відповідальної за метаболізм фенітоїну, яке настає при досягненні терапевтичних концентрацій. Тому невелике підвищення дози може призвести до непропорційно значного збільшення концентрацій активної речовини в плазмі і Т 1/2 .
Т 1/2 залежить від дози, концентрації активної речовини в плазмі.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів і через кишечник.
Епілепсія (великі судомні напади). Епілептичний статус з тоніко-клонічними нападами. Епілептичні припадки в нейрохірургії (профілактика і лікування). Шлуночкові аритмії, в т.ч. при глікозидній інтоксикації або пов'язаних з інтоксикацією трициклічними антидепресантами. Невралгія трійчастого нерва (в якості засобу другого ряду або в комбінації з карбамазепіном). p align="justify"> Для прийому всередину для дорослих початкова доза становить 3-4 мг/кг/добу з подальшим збільшенням дози до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. У більшості випадків підтримуюча доза становить 200-500 мг/добу в 1 або декілька прийомів. p align="justify"> Дітям - 5 мг/кг/добу в два прийоми з подальшим збільшенням дози не більше 300 мг/добу. Підтримуючі дози - 4-8 мг/кг/добу. p align="justify"> Для в/в вве...