1-антагоністи гістаміну 2-го і 3-го поколінь
КлассиМеждународное названіе2-е поколеніе3-е поколеніеПіперідіновие (буітрофени) Terfenadine Fexofenadine Піпірідін-імідазоловиеAstemizole Піперазинові Cetirizine Азітідіновие Loratadine Тріпролідіновие Acrivastine ОксіпіперідіновиеEbastine бензимідазоли-піперідіновиеMizolastine
Н 1-антагогністи 2-го покоління, що відрізняються високою виборчої здатністю блокувати периферичні Н 1-рецептори і рядом інших властивостей, належать до різних хімічних груп (табл.4) - астемізол, терфенадин, ебастин, цетиризин , лоратидин, мізілостін. Нарешті, Н 1-блокатори 3-го покоління фексофенатідін (фармакологічно активний метаболіт терфенадину) [1].
4. Механізм біологічної активності препаратів групи в'яжучих, обволакивающих та антацидних засобів
Антигістамінні препарати першого покоління (седативні). Всі вони добре розчиняються в жирах і, крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові і серотонінові рецептори. Будучи конкурентними блокаторами, вони оборотно зв'язуються з Н1-рецепторами, що обумовлює використання досить високих доз.
Хлоропирамин (супрастин)
Один з найбільш широко застосовуваних седативних антигістамінних препаратів. Володіє значною антигистаминной активністю, периферичним антихолінергічною і помірним спазмолітичну дію. Ефективний в більшості випадків для лікування сезонного і цілорічного алергічного рінокон'юнктівіта, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, свербежу різної етіології; в парентеральної формі - для лікування гострих алергічних станів, що вимагають невідкладної допомоги. Передбачає широкий діапазон використовуваних терапевтичних доз. Не накопичується в сироватці крові, тому не викликає передозування при тривалому застосуванні. Для супрастину характерно швидке настання ефекту і короткочасність (у тому числі і побічного) дії. При цьому хлоропирамин може комбінуватися з неседативні Н1-блокаторами з метою збільшення тривалості протиалергічну дію. Супрастин в даний час є одним з найбільш продаваних антигістамінних препаратів в Росії. Це об'єктивно пов'язано з доведеною високою ефективністю, керованістю його клінічного ефекту, наявністю різних лікарських форм, у тому числі і ін'єкційних, і невисокою вартістю.
Дифенгидрамин
Найбільш відомий у нашій країні під назвою димедрол, - один з перших синтезованих Н1-блокаторів. Він має досить високу антигістамінну активність і знижує вираженість алергічних і псевдоаллергических реакцій. За рахунок істотного холинолитического ефекту має протикашльову, протиблювотну дію і в той же час викликає сухість слизових, затримку сечовипускання. Внаслідок ліпофільності димедрол дає виражену седатации і може використовуватися як снодійне. Надає значний місцевоанестезуючих ефект, внаслідок чого іноді застосовується як альтернатива при непереносимості новокаїну і лідокаїну. Димедрол представлений в різних лікарських формах, у тому числі і для парентерального застосування, що визначило його широке використання в невідкладної терапії. Проте значний спектр побічних ефектів, непередбачуваність наслідків і впливу на ЦНС вимагають підвищеної уваги при його застосуванні і по можливості використання альтернативних засобів.
Клемастин (тавегіл)
