ify"> Високоефективний антигістамінний препарат, подібний по дії з дифенгідраміном. Має високу антихолінергічну активність, проте меншою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Також існує в ін'єкційній формі, яка може використовуватися як додатковий засіб при анафілактичному шоці і ангіоневротичному набряку, для профілактики і лікування алергічних і псевдоаллергических реакцій. Однак відома гіперчутливість до клемастину та іншим антигістамінним засобам, які мають подібної з ним хімічною структурою.
Ципрогептадин (перитол)
Поряд з антигістамінний володіє значним антисеротоніновий дією. У зв'язку з цим він в основному використовується при деяких формах мігрені, демпінг-синдромі, як засіб, що підвищує апетит, при анорексії різного генезу. Є препаратом вибору при холодової кропивниці.
Прометазин (піпольфен)
Виражене вплив на ЦНС визначило його застосування при синдромі Меньєра, хореї, енцефаліті, морської та повітряної хвороби, як протиблювотний засіб. У анестезіології прометазин використовується як компонент літичних сумішей для потенціювання наркозу.
квіфенадін (фенкарол)
Має меншу антигистаминной активністю, ніж дифенгидрамин, однак характеризується і меншим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, що визначає більш низьку вираженість його седативних властивостей. Крім того, фенкарол не тільки блокує гістамінові Н 1-рецептори, але і знижує вміст гістаміну в тканинах. Може використовуватися при розвитку толерантності до інших седативним антигістамінним препаратам.
Гідроксизин (атаракс)
Незважаючи на наявну антигістамінну активність, як протиалергічний засіб не використовується. Застосовується як анксіолітичну, седативну, міорелаксуючу та протисвербіжну засіб.
Таким чином, антигістамінні засоби першого покоління, що впливають як на Н 1 -, так і на інші рецептори (серотонінові, центральні і периферичні холінорецептори, a-адренорецептори), володіють різними ефектами, що визначило їх застосування при безлічі станів. Але вираженість побічних дій не дозволяє розглядати їх як препарати першого вибору при лікуванні алергічних захворювань. Досвід, накопичений при їх застосуванні, дозволив розробити препарати односпрямованого дії - друге покоління антигістамінних засобів.
Антигістамінні препарати другого покоління (неседативні). На відміну від попереднього покоління вони майже не мають седативну і холинолитическим ефектами, а відрізняються вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них різною мірою відзначений кардіотоксичний ефект.
Терфенадин
Перший антигістамінний препарат, позбавлений гнітючої дії на ЦНС. Його створення в 1977 році стало результатом дослідження як типів гістамінових рецепторів, так і особливостей структури та дії, наявних Н1-блокаторів, і поклало початок розробці нової генерації антигістамінних препаратів. В даний час терфенадин використовується все рідше, що пов'язано з виявленою у нього підвищеною здатністю викликати фатальні аритмії, асоційовані з подовженням інтервалу QT (torsade de pointes).
Астемизол
Один з найбільш довготривалих препаратів групи (період напіввиведення його активного метаболіту до 20 діб). Йому властиве необоротне зв'...
