лів. Більшість з них є похідними дигидропиридинов.
В останній роки препарати даної групи знайшли широке застосування в різних областях медицини. Широкий спектр їх дії пояснюється різноманіттям регульованих іонами кальцію фізіологічних процесів. Іони кальцію сприяють посиленню скоротливості міокарда, впливають на активність синусового вузла і атріовентрикулярну провідність, викликають звуження судин і підвищення судинного опору, сприяють підвищенню тонусу бронхів і органів шлунково-кишкового тракту, сечоводів і сечовивідних шляхів; стимулюють секрецію гормонів гіпофіза і вивільнення наднирковими катехоламінів, а також агрегацію тромбоцитів і ін. Іони кальцію беруть участь у процесі виділення нейромедіаторів пресинаптичними нервовими закінченнями.
Блокатори кальцієвих каналів надають виражене судинорозширювальну дію і володіють наступними ефектами: антиангінальний/антиишемический, гіпотензивний, Органопротективна (кардіопротектівним, нефропротективний), антиатерогенні, антиаритмічний, зниження тиску в легеневій артерії і дилатація бронхів - характерно для деяких БКК (дигідропіридини), зниження агрегації тромбоцитів.
Загальні показання
Загальними показаннями до призначення всіх БКК є артеріальна гіпертензія, стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (Принцметала), проте фармакологічні особливості різних представників цієї групи визначають додаткові свідчення (а також і протипоказання) до їх застосування.
Протипоказання
Протипоказання для призначення антагоністів кальцію обумовлені їх несприятливими ефектами на функції міокарда (брадікардіческіе, зниження скоротливості міокарда - верапаміл і дилтіазем) і гемодинаміку, особливо при гострих станах, що супроводжуються схильністю до гіпотонії і підвищеною активністю симпатоадреналової системи.
Побічні ефекти
Наступні побічні ефекти є загальними для всіх антагоністів кальцію: 1. ефекти, пов'язані з периферичної вазодилатацією: головний біль, гіперемія шкірних покривів обличчя і шиї, серцебиття, набряки гомілок, артеріальна гіпотонія; 2. порушення провідності: брадикардія, атріовентрикулярна блокади; 3. шлунково-кишкові розлади: запори, діарея. Частота виникнення окремих побічних ефектів залежить від особливостей дії використовується ЛЗ. При прийомі короткодіючого лікарської форми ніфедипіну поряд з артеріальною гіпотонією можливі появи тахікардії, виникнення або посилення ішемії міокарда; при використанні довгостроково діючих похідних дигідропіридину, верапамілу та дилтіазему такої реакції не виникає. Виражена артеріальна гіпотонія частіше розвивається при внутрішньовенному введенні або застосуванні високих доз ЛЗ. Поява набряків гомілок, як правило, пов'язано з дилатацією артеріол і не є проявом серцевої недостатності. Вони зменшуються при зниженні дози ЛЗ, проте часто проходять і без зміни терапії при обмеженні фізичної активності. Випадки передозування антагоністів кальцію при використанні терапевтичних доз поки невідомі. Лікування проводиться за допомогою внутрішньовенної інфузії хлориду кальцію
Класифікація
Блокатори кальцієвих каналів являють собою різні хімічні сполуки. За хімічною структурою поділяють 4 підгрупи:
. похідні папаверину:
фенілалкіл-аміну
верапаміл
Галлопаміл
тіапаміл
. похідні дигідропіридину:
ніфедипін
нікардіпін
нітрендіпін
нимодипин
фелодипін та ін.
. похідні бензотіазепіну:
дилтіазем та ін.
. група піперазину:
лідофлазін
циннаризин
флунаризин
Четверта підгрупа у зв'язку з не вибірковістю дії не відноситься до типовим препаратом цієї групи. Ці препарати блокують вхід кальцію в клітину лише на 60-70%. Вони використовуються переважно в неврологічній клініці, у хворих з цереброваскулярною недостатністю.
Розрізняють блокатори кальцієвих каналів першого і другого покоління.
) До першого покоління відносять верапаміл, ніфедипін, дилтіазем. Особливостями препаратів першого покоління є:
· відносно коротка тривалість дії;
· властиве їм і зазвичай небажане негативну інотропну дію;
· в деяких випадках значне пригнічення атріовентрикулярного проведення, що за певних умов виключає їх застосування.
Крім того, препарати цієї групи не володіють тканинної се...
