лективної специфічністю. Наприклад, ніфедипін є потужним, але спільним артеріальним вазодилататором і, отже, не може бути застосований для впливу на певний судинне ложе, таке як коронарна або церебральна циркуляція. Верапаміл впливає в однаковій мірі на міокард, судини і атріовентрикулярну провідну систему, а дилтіазем має властивості розширювати артеріоли, але також діє на міокард і провідну тканину.
За селективності блокатори кальцієвих каналів ділять на три типи:
А. Селективні блокатори I типу
верапаміл
ніфедипін
Б. Селективні блокатори II типу
амлодипін
іскодіпін
нікардіпін
нисолдипин
нітрендіпін
В. Селективні блокатори III типу
дилтіазем
исрадипин
верапаміл
Синоніми : изоптин, феноптін.
Фармакокінетика : добре всмоктується в травному апараті .. Після внутрішньовенного введення в крові виявляється менше 5%, дія настає через 2-5 хв., закінчується через 10-20 хв. Після прийому всередину дія настає через 0,5-2 години і триває 6 ч.
Початкова швидка фаза розподілу триває 18-35 хв. Приблизно 70% прийнятої внутрішньо або введеної внутрішньовенно дози виводиться нирками, 16% - травною системою. Повільна фаза елімінації має період напіввиведення близько 3-7 годин.
Фармакодинаміка : механізм антиаритмічної дії верапамілу пов'язаний з селективним блокуванням кальцієвих каналів і гальмуванням трансмембранного струму іонів кальцію всередину серцевої клітини, накопиченням іонів калію. Одночасно знижується розпад ЛТФ і споживання міокардом кисню.
Схема: відбувається блокада кальцієвих каналів - знижується надходження кальцію до міокарда - знижується систолічний викид - зменшується робота серця - сповільнюється ритм - відбувається гіпотензивну і антиаритмічну дію.
Препарат має деяким бета-адреноблокирующим дією. При розширенні коронарних судин поліпшується доставка кисню до серця. Уповільнює спонтанну діастолічну деполяризацію клітин, але не зменшує максимальної швидкості деполяризації. Пригнічує збудливість, уповільнює передсердно-шлуночкову провідність, незначно пригнічує скоротливу здатність міокарда, що пов'язано з впливом на контрактильні білки. Розширює вінцеві артерії і підвищує коронарний кровотік. Розслаблює гладкі м'язи судин і викликає периферичну вазодилатацію. Зменшує трансмембранну провідність, кальцію і таким чином опосередковано пригнічує скоротливу діяльність матки. Усуває вплив бета-адреноміметиків на серцево-судинну систему.
Застосування : при надшлуночкових аритміях, стенокардії. Часто дає виражений антиангінальний ефект. Верапаміл на відміну від бета-блокаторів можна призначати хворим стенокардією з супутніми обструктивними захворюваннями бронхів. При припиненні лікування верапамілом не розвивається синдром відміни. Верапаміл не чинить гіпотензивної дії в осіб з нормальним артеріальним - тиском.
Побічна дія : відчуття браку повітря, задишка, асмоідное дихання, нудота, запаморочення, блювота, алергічна реакція. При отруєнні верепамілом (до 6 м на добу) - глибока втрата свідомості, синусова брадикардія, що переходить в передсердно-шлуночкову блокаду, іноді в асистолию. У таких випадках призначають інфузію катехоламінів, кальцин гдюконата, атропіну сульфату, при необхідності - кардиостимуляцию.
Протипоказання до призначення : передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, гіпотензія, недостатність кровообігу II-III ступеня.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами . Верапаміл показано призначати у поєднанні з серцевими глікозидами у зв'язку зі зниженням токсичності останніх і для попередження гликозидного спазму судин, т.e. гальмування стимулируемого серцевимиглікозидами трансмембрапного перекосу іонок кальцію в клітинах міокарда та судин. З обережністю призначають з бета-адреноноблокатопамі у зв'язку з можливою суммацией на провідність і скоротність серця.
ніфедипін
Синоніми: коринфар, фенігідін, адалат та ін.
Фармакокінетика : при прийомі всередину легко всмоктується у травному апараті і майже повністю адсорбується. 90% зв'язується з білками плазми, біодоступність - 65%. Максимальна концентрація в крові виникає через 45-60 хв, а при сублінгвальному прийомі - через 2-3 хв. Після прийому всередину дія проявляється через 30 хв.- 1 ч. І триває 4-6 год, іноді до доби. В організмі ме...
