Пеніциліни першого покоління тепер не вводять в медичну практику, так як вони легко інактивуються пеніциліназою і малоактивні.
Значним досягненням сучасної хіміотерапії є створення напівсинтетичних пеніцилінів другого і третього покоління - важливих протимікробних засобів.
Пеніциліни другого покоління - це напівсинтетичні антибіотики, молекули яких містять амінопеніціллятную кислоту, ацілірованная синтетичними кислотами, які не зустрічаються в природі. Напівсинтетичні пеніциліни - це лікарські засоби з широким спектром антибактеріальної дії, однак деякі і них руйнуються під дією пеніцилінази. p> Створення пеніцилінів третього покоління є важливою подією в медицині та фармації. Основною особливістю цих антибіотиків є взаємодія з бактеріальними b-лак- Тамаз і блокування їх. Внаслідок цього антимікробну активність набагато збільшується. Вони складаються з двох речовин - напівсинтетичного антибіотика і інгібітора b-лактамаз. До антибіотиків третього покоління належать аммоксіклав, сультаміціллін, Тиментин. p> Лікарські засоби природних і напівсинтетичних пеніцилінів - це білі кристалічні речовини без запаху, гіркі на смак. Пеніциліни - нестійкі речовини, вони легко піддаються інактивації під дією води. Натрієва і калієва сіль бензилпеніциліну гігроскопічні і легко розчиняються у воді. Новокаїнова сіль бензилпеніциліну, феноксиметилпенициллин і ампіцилін малорастворіми у воді.
Незважаючи на появу нових груп протимікробних засобів, антибіотичні препарати пеніцилінового ряду продовжує займати значне місце в терапії інфекційних захворювань. У Зокрема, серед вітчизняних препаратів пеніцилінів великого поширення придбали стійкі до гідролізу напівсинтетичні препарати В«АмпіцилінВ» і В«ОксациллинВ». Так, ампіцилін, завдяки додатковій активності по відношенню до грамнегативної флори, на яку не діє препарат природного походження В«ПеніцилінВ», вважається антибіотиком широкого спектра дії, придатний для вживання p er os при захворюваннях, викликаних змішаною інфекцією. Варто відзначити, що серед парентеральних форм препаратів пеніцилінового ряду бензилпеніцилін і тепер часто застосовується в медичній практиці. Що стосується оксациліну, то по спектру протимікробної активності він загалом подібний бензилпенициллину, але перевершує його за гідролітичної стійкості і тому, на відміну від останнього, як і ампіцилін, придатний до перорального вживання. p> Специфічність біологічної активності пеніциліну перш за все обумовлено наявністю в його молекулі тиазолидинового і b-лактамного циклів.
Розщеплення одного з них призводить до повної втрати препаратом активності щодо бактерій, які не є продуцентами ферменту b-лактамази пеніцилінів.
чотиричленна лактамний цикл характеризується великою лабільністю до дії різних за характером хімічних факторів. p> Гідролітична стійкість пеніцилінів головним чином залежить від Нуклеофільність атома кисню екзоцікліческой амидной структу...
