тів даного класу.
До IV поколінню хінолонів відноситься і геміфлоксацін, синтезований в кінці минулого століття Chang Yong Hong і співавт. в лабораторії LG Chemical Company (Південна Корея). Приєднання амінометіловой групи в положенні С7 пірролідінових кільця дозволило створити унікальний препарат, який характеризується найбільшою антіпневмококковой активністю серед усіх представників цього класу антибіотиків і не втратив високої активності щодо грамнегативних і атипових збудників, властивої іншим В«респіраторнимВ» фторхінолонів. У квітні 2003 р. геміфлоксацін офіційно дозволений Управлінням з контролю за ліками і харчовими продуктами (FDA) США для лікування пневмонії у дорослих, загострення хронічного бронхіту і хронічної обструктивної хвороби легенів. В кінці 2005 р. препарат зареєстрований в Російській Федерації [7]. br/>
Механізм дії
Фторхінолони надають бактерицидний ефект. Мішенню їх дії є бактеріальні топоізомерази - топоізомераза IV і ДНК-гіраза (топоізомераза II) - ферменти, що здійснюють суперспіралізацію просторової молекули ДНК на різних етапах її реплікації. Фторхінолони інгібують топоїзомеразу IV і ДНК-гіразу бактерій, що призводить до порушення біосинтезу ДНК і РНК і незворотного порушення синтезу білка в мікробної клітці. У результаті дії фторхінолонів знижуються агресивні властивості бактерій, пригнічується індукція екзотоксинів, екзоферментів, підвищується чутливість мікроорганізмів до фагоцитозу. Варто відзначити, що препарати мають здатність діяти на мікроорганізми в період росту і спокою. Фторхінолони мають певним постантантібіотіческім ефектом, який виражається в прояві антимікробної дії після видалення із середовища препарату; тривалість постантибиотического ефекту залежить від виду мікроорганізму і величини раніше діяла концентрації [1, 4, 9]. br/>
Спектр антимікробної дії
Фторхінолони мають надшироким спектром дії. Препарати цієї групи активні щодо грампозитивних і грамнегативних, аеробних і анаеробних мікроорганізмів, хламідій, мікоплазм, легіонел, мікобактерій. Чутливі до дії фторхінолонів грамнегативні палички: цітробактер, ентеробактерії, кампілобактерії, ешерихії, сальмонели, серрація, морганелли, шигели, вібріони, протей (у т. ч. мірабельний і вульгарний), клебсієли, синьогнійна паличка, гемофільна паличка інфлюенци, моракселла катарраліс, провіденція , пастерелли, бруцелли, нейсерії, всі види стафілококів. Препарати I покоління виявляють активність щодо широкого спектра грамнегативних аеробних мікроорганізмів (у тому числі множинно-резистентних) і золотистого стафілокока. Ципрофлоксацин, офлоксацин і ломефлоксацин пригнічують ріст мікобактерій туберкульозу і лепри. Недоліком препаратів I покоління є їх низька активність щодо пневмококів, хламідій, мікоплазм і анаеробів. Фторхінолони II і III поколінь по дії на грамнегативні мікроорганізми (крім синьогнійної...
