в активації засвоєння глюкози нервовими, м'язовими і жировими клітинами за допомогою фосфатидил-інозитол-3-кінази.
Фармакокінетика.
При застосуванні внутрішньо відбувається швидке всмоктування альфа-ліпоєвої кислоти. Завдяки швидкому розподілу в тканинах, T1/2 альфа-ліпоєвої кислоти становить приблизно 25 хв. Cmax в плазмі крові на рівні 4 мкг/мл відзначена приблизно через 30 хв після прийому всередину 600 мг альфа-ліпоєвої кислоти. Біотрансформація відбувається переважно за рахунок окисного скорочення бічних ланцюжків (?-Окислення) та/або S-метилювання відповідних тіолів. p> Завдяки значному ефекту першого проходження абсолютна біодоступність альфа-ліпоєвої кислоти (яка визначається як материнська субстанція) при прийомі таблеток Тіоктацід, покритих оболонкою, становить приблизно 25% порівняно з такою при в/в введенні. Подібно р-ру для перорального застосування, що є стандартом лікарської форми з максимальним всмоктуванням, у таблеток Тіоктацід 600 HR - профіль абсорбції зі швидким вивільненням активної речовини, який супроводжується зниженням індивідуальної варіабельності. Відносна біодоступність Тіоктацід 600 HR (в порівнянні з розчином для перорального застосування) становить> 60%. T1/2 з плазми крові після в/в введення становить 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс - 10-15 хв. p> Показання.
Діабетична і алкогольна полінейропатія, гіперліпідемія, жирова дистрофія печінки, цироз печінки і гепатити, інтоксикації (у тому числі солями важких металів, токсинами блідої поганки), лікування і профілактика коронарного атеросклерозу.
Режим дозування.
При виражених порушеннях чутливості при тяжкій діабетичній поліневропатії призначають в/в у початковій дозі 600 мг/добу (1 амп.) протягом 2-4 тижнів. Надалі можливе призначення препарату в дозі 300 мг/добу. p> Побічна дія.
Таблетки В окремих випадках повідомлялося про розвиток такої шлунково-кишкової симптоматики, як нудота, блювота, біль у шлунку та кишечнику, а також діарея.
В окремих випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, кропив'янка та свербіж.
В окремих випадках через поліпшення утилізації глюкози може знизитися її рівень в крові, що може проявлятися типовою гіпоглікемічної симптоматикою (запаморочення, підвищена пітливість, головний біль та порушення зору).
Р-р для ін'єкцій
З боку ЦНС: при швидкому в/в введенні можливе підвищення внутрішньочерепного тиску, зупинка дихання. У деяких випадках після в/в введення спостерігалися судоми, диплопія. p> З боку системи крові: точкові крововиливи, схильність до кровотеч, тромбофлебіт, пурпура, порушення функції тромбоцитів.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж; можливі системні алергічні реакції аж до анафілактичного шоку.
Інші: гіпоглікемія (внаслідок поліпшення утилізації глюкози).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тіоктової (?-ліпоєвої) кислоти та інших компонентів препарату.
Клінічні дані про застосування препарату у дітей і підлітків відсутні, тому дітям і підліткам препарат призначати не можна.
Особливі вказівки.
Одночасне вживання алкоголю може знизити ефективність препарату, тому рекомендується утриматися від прийому алкоголю в період лікування, а також між курсами терапії.
У хворих на цукровий діабет, особливо на початку лікування, необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові.
Застосування препарату в період вагітності та годування груддю можливе тільки після ретельного зіставлення користі і ризику. При цьому лікування альфа-ліпоєвої кислотою повинно проводитися тільки під лікарським контролем. Токсикологічні дослідження не продемонстрували репродуктивну токсичність препарату та ембріотоксичної дії. В даний час немає відомостей про здатність альфа-ліпоєвої кислоти проникати в грудне молоко. p align="justify"> При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Лікарська взаємодія.
При одночасному призначенні з Тіоктацідом 600 відзначається зниження ефективності цисплатину <# "justify"> ЕССЕНЦІАЛЄ ФОРТЕ.
В
Фармакодинаміка.
Активною речовиною препарату є так звані есенціальні фосфоліпіди (EPL-субстанція), які являють собою високоочищену фракцію фосфатидилхоліну. Визначальним компонентом цієї фракції є дилінолеоїлфосфатидилхолін. Есенціальні фосфоліпіди за своєю хімічною структурою подібні до ендогенних мембранних фосфоліпідів, переважаючи їх за своїми функціональними властивостями за рахунок високого вмісту в них поліненасичених жирних кислот, особливо лінолевої кислоти. Фосфоліпіди є основними структурними елементами клітинних мембран і органел. Вони беруть участь у диференціації, поділі та регенерації клітин. p...
