язування з Н 1-рецепторами. Практично не виявляє седативного дії, не взаємодіє з алкоголем. Оскільки астемізол надає відстрочене вплив на перебіг захворювання, при гострому процесі його застосування недоцільно, однак може бути виправдано при хронічних алергічних захворюваннях. Так як препарат має властивість кумулироваться в організмі, зростає ризик розвитку серйозних порушень серцевого ритму, іноді фатальних. У зв'язку з цими небезпечними побічними явищами продаж астемізолу в США і деяких інших країнах припинена.
Акривастин (семпрекс)
Препарат з високою антигистаминной активністю при мінімально вираженому седативном і антихолінергічної дії. Особливістю його фармакокінетики є низький рівень метаболізму і відсутність кумуляції. Акривастин кращий у тих випадках, коли немає необхідності постійного протиалергічного лікування зважаючи швидкого досягнення ефекту і короткострокової дії, що дозволяє використовувати гнучкий режим дозування.
Діметенден (фенистил)
Найбільш близький до антигістамінних препаратів першого покоління, однак відрізняється від них значно меншою вираженістю седативного і мускаринового ефекту, більш високої протиалергічною активністю і тривалістю дії.
Лоратадин (кларитин)
Один з найбільш купованих препаратів другого покоління, що цілком зрозуміло і логічно. Його антигістамінна активність вище, ніж у астемізолу і терфенадину, внаслідок більшої міцності зв'язування з периферичними Н1-рецепторами. Препарат позбавлений седативного ефекту і не потенціює дію алкоголю. Крім того, лоратадин практично не взаємодіє з іншими лікарськими засобами та не володіє кардиотоксическим дією.
Нижченаведені антигістамінні засоби відносяться до препаратів місцевої дії і призначені для купірування локальних проявів алергії.
левокабастін (гістімет)
Використовується у вигляді очних крапель для лікування гістамінозавісімую алергічного кон'юнктивіту або у вигляді спрею при алергічному риніті. При місцевому застосуванні в системний кровотік потрапляє у незначній кількості і не надає небажаних впливів на центральну нервову і серцево-судинну системи.
Азеластин (аллергодил)
Високоефективний засіб для лікування алергічного риніту і кон'юнктивіту. Вживаний у вигляді назального спрею і очних крапель, азеластин практично позбавлений системної дії.
Антигістамінні препарати третього покоління (метаболіти). Їх принципова відмінність у тому, що вони є активними метаболітами антигістамінних препаратів попереднього покоління. Їх головною особливістю є нездатність впливати на інтервал QT. Нині представлені двома препаратами - цетиризином і Фексофенадину.
Цетиризин (зіртек)
Високоселективний антагоніст периферичних Н1-рецепторів. Є активним метаболітом гідроксизину, що володіє набагато менш вираженим седативну дію. Цетиризин майже не метаболізується в організмі, і швидкість його виведення залежить від функції нирок. Характерною його особливістю є висока здатність проникнення в шкіру і, відповідно, ефективність при шкірних проявах алергії. Цетиризин ні в експерименті, ні в клініці не показав якогось аритмогенного впливу на серце, що зумовило область практичного використання препаратів-метабол...