ustify"> Ципрогептадін блокує серотонінові і Н 1-гістамінорецептори, зменшує спазмогенну та інші ефекти, які викликає серотонін. Крім того, має седативний, холінолетіческій ефекти [7].
Порівняння антигістамінних препаратів, які блокують Н 1-рецептори [4]: ??
Лоратидин + +24 Слабо седатівное__Терфенадін + +12 - 24Слабо седатівное__Фенкарол + +6 - 8Слабо седатівноеНезначітельное + (в середи ну) Діазолін + + До 24 - 48____ + (в середи ну) + Дипразин + + + + 4 - 6Виражено седативну + + (п / к) + Супрастин + +4 - 6Виражено седативну + + (п / к) + Тавегіл + + +8 - 12Незначітельное седатівноеНезначітельное + (п / к) + Димедрол + +4 - 6Седатівное, снотворное__ + (п / к) + Фармакологічні свойстваАнтігістамінная активностьПродолжительность дії в часахВліяніе на ЦНСМ-холіноблокуючу действіеРаздражающее действіеАнестезірующее дію
5. Методи отримання субстанцій
.1 Димедрол (дифенгідрамін)
Димедрол. Гідрохлорид? - Діметіламіноетілового ефіру бензгідрола
(С 6 Н 3) 2 стерпний 2 СН 2 N (CH 3) 2 * HCl
Синоніми: Amidryl, Benodin, Benadril.
М.В. 291,83
Вперше синтезований Рівешлом в 1944р.
Отримують гидрированием бензофенону цинковим пилом у присутності спиртової лугу в середовищі ізопропанолу з подальшою ефірізаціей бензгідрола діметіламіноетілхлорідом в присутності їдкого натру
Бензофенон отримують з бензолу і чотирихлористого вуглецю з наступним гідролізом діхлордіфенілметана
Димедрол - білий мелкокріссталіческій гігроскопічний порошок без запаху, Т.пл. 166-1700С, легко розчинний у воді, спирті, мало розчинний у хлороформі і майже не розчинний в ефірі і в бензолі. Водні розчини стійки і не розкладаються при стерилізації. Концентрованої сірчаної кислотою забарвлюється в жовтий колір, що переходить в цегляно-червоний; при додаванні води забарвлення зникає. При кип'ятінні з розведеною соляною кислотою розкладається з утворенням бензгідрола. Т.пл. 62-670С. Хлор-іон визначають реакцією з нітритом срібла.
Чистоту препарату визначають по відсутності домішок сульфатів, важких металів, миш'яку та інших речовин відповідно до вимог ГФІХ.
Кількісне визначення проводять після розкладання солі розчином їдкого натру і витягання підстави ефіром (у присутності NaCl з метою «висолювання» підстави). Після видалення ефіру відгонкою до обсягу близько 15мл, додавання надлишку 0,1 н розчину соляної кислоти і відгону ефіру, надлишок соляної кислоти відтитровують 0,1 н розчином їдкого натру в присутності індикатора метилового червоного.
мл 0,1 н розчину соляної кислоти відповідає 0,02918 г димедролу, якого в препараті повинно бути не менше 98,5%.
Зберігають з обережністю (список Б) у добре закупорених банках, у захищеному від світла місці. Вища разова доза - 0,1 г, добова - 0,25 г
6.2 Гістадін (Histidinum)
Гістадін. Гідрохлорид? - Аміно-? - Імідазолілпропіоновой кислоти
С6Н7О2N3 * HCl * H2O
М.В. 209,59
Синоніми: Gerulcin? Heruclin, Stellidin
Виділено вперше в 1896р. з продуктів розщеплення білків. Особливо багаті білки крові, що містять до...
