матері, что виробляти до більш низьких концентраціям ропівакаїна в плазмі плоду в порівнянні з загальною концентрацією в плазмі крови матері.
Ропівакаїн активно метаболізується в організмі Завдяк ароматичного гідроксілювання. 3-гідроксіропівакаїн віявляється в плазмі крови. 3 - гідроксі і 4 - гідроксіропівакаїн володіють більш Слабко дією в порівнянні з ропівакаїном. После внутрішньовенного Введення 86% ропівакаїну виводу з сечею. Близько 37% 3 - гідроксіропівакаїна, основного метаболіту ропівакаїну, виводами з сечею. 1-3% ропівакаїна виводу з сечею в виде Наступний метаболітів: 4 - гідроксіропівакаїну, N - дезалкілірованіх метаболітів і 4 - гідроксідезалкілірованого ропівакаїна.
1.2 Діференційованій сенсо-моторний блок
У Експериментальна дослідженнях Було Виявлено, что ропівакаїн в низьких концентраціях визиває Швидко і Глибока блокаду А-дельта і С-волокон (малюнок 1.1), проявляючі вільнішу дію, чем бупівакаїн в аналогічній концентрації, при цьом С-волокна ВІН блокує швидше, чем А-волокна [2]. У більш високих концентраціях бупівакаїн и ропівакаїн проявляються сходжу дію. Известно, что висока жіророзчінність місцевіх анестетиків візначає природню блокаду А-волокон в порівнянні з С-волокнами и навпаки. Низька впорівнянні з бупівакаїном жіророзчінність ропівакаїна вповільнює Проникнення препарату через мієлінові Оболонков. Можлівість ропівакаїну віклікаті діференційованій блок Визначи его клінічну предпочтение над бупівакаїном (малюнок 1.2).
Малюнок 1.1 - Різні тіпі нервів [6]
. Симпатичний блок до Т5; 2. Сенсорний блок до Т9; 3. Моторний блок до Т10
Малюнок 1.2 - Диференціальний Нервово блок при спінальній анестезії [6]
1.3 Енантіомерная чистота
Енантіомері - пара стереоізомерів, что представляються собою дзеркальні відображення одне одного, что НЕ співпадають у пространстве [7]. Класичності ілюстрацією двох енантіомерів может слугуваті долоні, что мают однаково структуру, но різну просторово орієнтацію.
Існування енантіомерніх форм зв язано з наявністю и молекули хіральності - Властивості НЕ співпадаті у пространстве зі своим ДЗЕРКАЛЬНИЙ відображенням.
У ахіральному (симетричного) середовіщі енантіомері мают однакові хімічні и Фізичні Властивості, крім возможности обертаті площинах полярізації плоскополярізованого світла на Однаково величину кута, но в протилежних Напрямки. Дана властівість енантіомерів получила Назву оптичні Активність.
Більшість хіральніх природніх Сполука існують в виде одного енантіомера. Поняття енантіомерії грає Важлива роль у фармацевтіці, оскількі Різні енантіомері лікувальніх Речовини, як правило, мают різну біологічну Активність.
Енантіомері могут існуваті в виде сумішей и змішаних крісталів, Питома Обертаном якіх відрізняється від тихий, Які характерні для індівідуальніх енантіомерів [8].
Відношення експериментально спостерігаємого Пітом Обертаном Речовини, до складу якої входять дві енантіомера, до Пітом Обертаном чистого енантіомера назівається оптичні чистотою.
тотожня Поняття оптічної чистоти є Поняття енантіомерної чистоти. Енантіомерна чистота - це міра перевіщування кількості одного енантіомера над іншім. Вона характерізує склад оптично актівної Речовини.
Енантіомерна чистота по велічіні зазвічай співпадає з оптичні чистотою. Для визначення енантіомерного складу Речовини при невідомому Пітом обертанні чистих енантіомерів Використовують газо-рідінну хроматографію, ЯМР спектроскопію и Інші методи.
По величинам енантіомерної и оптічної чистоти судят про степень розчеплення рацематів, стерео селективності асиметричними синтезу, стерео направленості реакції.1.4 Порівняльні характеристики місцевіх анестетиків
нижчих представлені таблиця 1.1 и таблиця 1.2 для порівняння місцевіх анестетиків, в першій порівнюються їх КЛІНІЧНІ дані, а во второй - побічні Ефекти и їх частота.
Таблиця 1.1 - Характеристика місцевіх анестетиків [9]
Місцевий анестетікСіла діїТоксічністьАнестетічній індексПочаток Дії, хвТрівалість Дії, годЛідокаїн41,4310-151-2Бупівакаїн168220-254-6Ропівакаїн207310-153-4
Таблиця 1.2 - Побічні Ефекти и їх частота [9]
Місцевий анестетікГіпотензія, брадікардія,% После пункційцній Головний біль,% Мозаїчній блокМ Язов дріжЛідокаїна гідрохлорид 2% 192,661518Бупівакаїна гідрохлорид 0,5% 103,331223,33Маркаін (бупівакаіна гідрохлорид 0,5%) 625, 3310,66Бупівакаїн Агетан (бупівакаїна гідрохлорид 0,5%) 105515Наропін 0,75% (ропівакаїна гідрохлорид) 0000Наро...
