через наявність великої кількості ненасичених жирних кислот);
) схильність до поліморфізму;
) при введенні ряду ЛВ знижується температура плавлення (хлоралгідрат, камфора). Для підвищення температури плавлення супозиторіїв рекомендується додати в супозиторну масу віск (4%), спермацет (25%).
У більшості випадків гідрофобні основи являють собою композиції жирів і продукти їх переробки з різними добавками, синтетичні і напівсинтетичні жири.
Естарінум (Estarinum) - це суміші моно-, ди- і тригліцеридів насичених кислот (лауриновой, миристиновой, пальмітинової, стеаринової). Кислоти отримують шляхом омилення кокосової та пальмової олій.
Випускають основи типів А, В, С, D, Е, Т в залежності від складу і фізико-хімічних властивостей, температура плавлення від 29-50 ° С.
Маса практично не має запаху і смаку, білого кольору. Основи не утворюють поліморфних модифікацій, добре емульгують водні розчини, швидко тверднуть.
вітепсол (Witepsol) - суміш моно-, ди- і тригліцеридів рослинних кислот С12 -С18. Основна частина-тригліцериди лауриновой кислоти. Випускаються групи основ Н, W, S, Е відрізняються фізико-хімічними властивостями. Основи швидко тверднуть після розплавлення, що не піддаються поліморфним модифікаціям, фармакологічно індиферентні. Недоліком є ??крихкість, ламкість готових супозиторіїв.
Основи Новата (Novata) являють собою тверді моно-, ди- і тригліцериди насичених кислот С11 -С17. Температура плавлення 38-40 ° С.
У промисловому виробництві супозиторіїв Росії використовується жирова основа Горьковського ХФЗ, до складу якої входить 30% масла какао, 49-60% гідрованого соняшникової олії і 10-21% парафіну. Основа являє собою тверду масу жовтуватого кольору, жирну на дотик, з запахом какао. Температура плавлення 36-40 ° С.
Ланолевая основа, що складається з 40-60% ланоля, 10-20% жиру кулінарного фритюрного і 10-20% парафіну. Основа являє собою тверду однорідну воскоподобние масу білого кольору зі своєрідним запахом. Температура плавлення 35,5-37,5 ° С.
Застосовують також різні гідровані рослинні масла в комбінації з емульгаторами.
Основа ГХМ - 5Т (сплав гідрованого бавовняного масла з 5% емульгатора Т - 2) являє собою світло-жовту тверду масу зі слабким специфічним запахом. Температура плавлення 36-37 ° С.
Основа ГАМІР - 3Т є сплавом гідрованого арахісового масла з 3% емульгатора Т - 2. Сплави емульгують велика кількість водних розчинів ЛВ, вивільнення з них вище, ніж з масла какао, індиферентні для організму.
Гідрофільні основи
Характерна особливість цієї групи основ-хороша розчинність у воді.
Желатин-гліцеринова основа. Основу готують з желатину, гліцерину і води. Основа розплавляється при температурі тіла, добре змішується з речовинами, розчинними у воді і гліцерині, розчиняється в організмі в секретах слизових оболонок.
Недоліки:
) мала механічна міцність, недостатня твердість;
) швидко висихає;
) піддається мікробної контамінації, пліснявіє;
) несумісна з дубильними речовинами, кислотами, лугами, з солями важких металів утворює нерозчинні сполуки.
поліетиленоксид (ПЕО) - продукти полімеризації окису етилену. У Росії випускають ПЕО різного ступеня полімеризації з молекулярною масою від 400-6000. Найчастіше використовують сплав ПЕО - 1500 і ПЕО - 400 у співвідношенні 9: 1.
Позитивні властивості:
· термостабільним,
· стійкі до зміни рН середовища,
· не утворюють поліморфних модифікацій,
· стійкі при зберіганні,
· простота отримання, процес отримання легко автоматизувати,
· дешевизна продукту,
· Не піддаються впливу мікроорганізмів,
· хімічно стійкі,
· легко змішується з водою,
· основи технологічні.
Недоліки:
а) гігроскопічність,
б) зневоднюють слизову,
в) швидкість всмоктування речовин з цих основ повільніше в порівнянні з іншими гідрофільними основами,
г) несумісні з низкою ЛВ: фенолами, резорцином, таніном, йодидами, бромидами, саліцилатами, багатьма антибіотиками та сульфаніламідами, солями важких металів.
дифільної основи
дифільної основи представлені основами, щ...