орунгал);
· похідні нітрофенолу - нитрофунгин;
· препарати йоду - розчин йоду спиртовий, калію йодид;
· похідні імідазолу - клотримазол, кетоконазол (низорал), ізоконазол (травоген);
· препарати інших груп - мазь Цінкудан raquo ;, мазь Ундецин raquo ;, мікосептін .. Засоби, що застосовуються при лікуванні захворювань, що викликаються умовно-патогенними грибами (кандидомікоз):
· антибіотики - ністатин, леворин, амфотерицин Б;
· похідні імідазолу - міконазол, клотримазол;
· біс-Четверичная амонієві солі - декамін;
· похідні тіазолу - флуканозол (дифлюкан);
· похідні N-метилнафталіну - тербіафін (ламизил), нафтифін [4].
3.2 За клінічного застосування
. Препарати для лікування глибоких (системних) мікозів.
. Препарати для лікування епідермофітії і трихофітій.
. Препарати для лікування кандидозів [4].
3.3 Хімічна класифікація
. Полієнових антибіотики: ністатин, леворин, Натаміцин, амфотерицин В, мікогептін.
. Похідні імідазолу: міконазол, кетоконазол, ізоконазол, клотримазол, еконазол, тіоконазол, бифоназол, оксиконазол.
. Похідні триазолу: флуконазол, ітраконазол, вориконазол.
. Алліламіни (похідні N-метилнафталіну): тербінафін, нафтифін.
. Ехінокандінов: каспофунгін.
. Препарати інших груп: гризеофульвін, аморолфін, циклопірокс.
Хімічна класифікація для фармацевтичної хімії є більш важливою. Тому надалі будуть розглянуті протигрибкові ЛЗ на основі хімічної класифікації.
У медичній практиці найчастіше для лікування мікозів застосовуються похідні імідазолу (клотримазол, кетоконазол, міконазол), триазолу (ітраконазол, флуконазол, вориконазол), полієнових антибіотики (ністаті, леворин, аммфотеріцін В), антибіотики, що відносяться до iнших групувань (грезеофульвін) і Алліламіни (тербінафін).
4. Контроль якості протигрибкових лікарських засобів
. 1 Похідні імідазолу
Структурні формули похідних імідазолу наведені в таблиці 1.
Таблиця 1. Похідні імідазолу [5,6].
Клотримазол (Clotrimazolum) Clotrimazole
Кетоконазол (Ketoconazolum) Ketoconazole
Міконазолу нітрат (Miconazoli nitras) Miconasole nirate
Клотримазол (Clotrimazolum) Clotrimazole
Опис. Білий або блідо-жовтий кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, розчинний у 96% спирті і метіленхлоріде.
Дійсність (ідентифікація). Перша ідентифікація: В.
Друга ідентифікація: А, С, D.
А. Температура плавлення від 141 ° С до 145 ° С.
В. Абсорбційна спектрофотометрія в ІЧ-області.
С. Тонкошарова хроматографія (ТШХ).
D. 10 мг випробуваного зразка розчиняють у 3 мл кислоти сірчаної Р. Утворюється блідо-жовтий розчин. До отриманого розчину додають 10 мг ртуті (2) оксиду Р, 20 мг натрію нітриту Р і витримують при періодичному струшуванні. З'являється оранжеве забарвлення, що поступово переходить в оранжево-коричневе.
Випробування на чистоту. Розчин S. 1,25 г випробуваного зразка розчиняють у 96% спирті і доводять до обсягу 25 мл цим же розчинником.
Прозорість. Розчин S має бути прозорим.
Кольоровість. Забарвлення розчину S повинна бути не інтенсивніше еталона Вy (ЯЖ) 6.
(2-хлорфеніл) діфенілметанол. Не більше 0.2%. ТШХ.
Імідазол. Не більше 0.2%. ТШХ.
Втрата в масі при висушуванні. Не більше 0,5%. 1,000 г випробуваного зразка сушать при температурі 105 °.
Сульфатна зола. Не більше 0,1%. Визначення проводять з 1,0 г випробуваного зразка.
Кількісне визначення. 0,300 г випробуваного зразка розчиняють у 80 мл кислоти оцтової безводної Р і титрують 0.1 М розчином кислоти хлорної до переходу забарвлення від коричнево-жовтої до зеленої, використовуючи як індикатор 0.3 мл нафтолбензеіна Р.
мл 0,1 М кислоти хлорної відповідає 34.48 мг С22Н17СLN2.
Зберігання. У захищеному від світла місці [7].
Кетоконазол (Ketoconazolum) Ketoconazole
Опис. Білий або майже білий порошок. Практи...
