монозалежних пухлин широке застосування отримав ряд естрогенних, андрогенних і гестагенних препаратів, а також антагоністи естрогенів, наприклад, тамоксифен, і андрогенів (флютамід).
В останні роки велику увагу стали залучати ендогенні протипухлинні з'єднання. Виявлена ??ефективність при деяких видах пухлин інтерферонів, моноклональних антитіл, вивчається протипухлинна активність інших лімфокінів.
Таким чином, кожне десятиліття шістдесятирічного періоду може бути названо ім'ям тієї групи препаратів, до якої в цей час була прикута найбільша увага хіміотерапевтів і з якою пов'язували найбільші надії.
4. Визначення та класифікація
Дамо визначення поняттю цитостатичні препарати.
Цитостатики-це група протипухлинних препаратів, які викликають некроз ракових клітин. Цитостатики ушкоджують клітини, які знаходяться в стадії мітозу (розподіл клітини, в ході якого хромосоми однаково розподіляються між ядрами, що забезпечує утворення генетично ідентичних дочірніх клітин). Швидко розмножуються клітини пухлини піддаються дії препарату в першу чергу. Порушення течії стадій поділу перешкоджає проліферації, а також призводить до некрозу рак?? вих клітин. При некрозі пошкоджуються оболонка, ядро ??і інші її компоненти, що веде до смерті клітини.
В даний час цитостатичні препарати включають цілий ряд засобів різної хімічної структури і різного фармокологическое дії.
В основному їх можна розділити на наступні групи і відповідні їм класи речовин:
· Алкілуючі з'єднання і препарати, аналогічні їм за дією
. Хлоретіламіни
. Етиленімін
. Похідні метансульфонової кислоти
. Похідні нітрозосечовини
. Триазинов і метілгідразіни
. Сполуки платини
· Антиметаболіти
. Антагоністи фолієвої кислоти
. Антагоністи пурину
. Антагоністи піримідину
· Протипухлинні антибіотики
. Актіноміцини: дактіноміцін
. Антрацикліни: рубомицин, доксорубіцин, епірубіцин
. Флеоміціни: блеоміцин, блеоміцетіном
· Алкалоїди та інші речовини рослинного походження
. Алкалоїди барвінку розовог: вінбластин, вінкристин, вінорельбін
. Алкалоїди тисового дерева (таксани): паклітаксел (таксол), таксотер
. Подофіллотоксіна, що виділяються з подофилла щитовидного: етопозид, Теніпозід
. Інгібітори топоізомерази I: іринотекан
. Алкалоїди безвременника чудового: колхамин
· Ферментні препарати: L-аспарагиназа
· Гормони та їх антагоністи
. Андрогени: тестостерону пропіонат, медротестрона пропіонат, Тетрастерон
. Естрогени: діетилстильбестрол, фосфестрол, етинілестрадіол
. Гестагени: оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерону ацетат
. Антагоністи естрогенів (антіестрогени): тамоксифен, тореміфен, фульвестрант
. Антагоністи андрогенів (антиандрогени): флутамид, андрокур
. Агоністи гіпоталамічного гормону, що стимулює вивільнення гонадотропних гормонів: госерелін, лейпрорелін
. Інгібітори ароматази: аміноглютетимід, летрозол
. Глюкокортикоїди: преднізолон, дексаметазон
· Інтерферони і інтерлейкіни: б-і в-інтерферони, альдеслейкін
· Моноклональні антитіла: трастузумаб (герцептин), ритуксимаб (мабтера), бевацизумаб (авастин)
· Інгібітори тирозинкіназ: іматиніб (глівек), гіфетініб (Іресса), ерлотиніб (Тарцева)
. Механізми дії
Розглянемо механізми дії цитостатиків на прикладі найбільш вивчених груп, а саме алкилирующих цитостатиків, антиметаболітів і деяких природних сполук. У більшості своїй вони засновані на поперечному зв'язуванні молекул ДНК та пошкодженні їх матриці, блокуванні мікротрубочок веретена розподілу, блокуванні ферменту дигідрофолатредуктази, практично повній зупинці синтезу ДНК/РНК або на синтезі аномальних нуклеїнових кислот. Також нагадаємо, що митозу передує подвоєння хромосом (синтез ДНК) і посилення білків (синтез РНК). ДНК клітини являє собою матрицю для нового синтезу ДНК і РНК.
. Алкілуючі цитостатики
Алкілуючі цитостатики-це реакционноспособниє сполуки...
