більш широким спектром дії, ніж цефалоспорини першого і другого поколінь, і більшою активністю щодо грамнегативних бактерій.
За хімічною будовою основа цих антибіотиків (7-АЦК) має елементи схожості з основою структури антибіотиків групи пеніциліну - 6-аминопенициллановой кислотою, однак відмінності в структурі цефалоспоринів і пеніцилінів в цілому створюють умови для стійкості цефалоспоринів до стафілококової пеніцилінази та їх високої ефективності у відношенні стійких до бензилпеніциліну пеніциліназоутворюючі бактерій.
Механізм бактерицидної дії цефалоспоринів пов'язаний з пошкодженням клітинної мембрани бактерій, що знаходяться в стадії розмноження, що обумовлено специфічним інгібуванням ферментів клітинних мембран.
Побічні явища: алергічні реакції, порушення функції нирок. Рекомендується дотримуватися обережності при призначенні цефалоспоринів хворим, які мають гіперчутливість до пеніцилінів.
. 4 Окремі представники цефалоспоринів
Цефалоридин (напівсинтетичний цефалоспорин першого покоління): діє на грампозитивні і грамнегативні кокові мікроорганізми (стафілококи, пневмококи, стрептококи, гонококи, менінгококи), сібіреязвенние палички; діє на стафілококи, стійкі до пеніцилінів; ефективний відносно спірохет і лептоспір; не діє на мікобактерії туберкульозу, рикетсії, Віруси, найпростіші.
Цефазолін (цефалоспорин першого покоління): діє на грампозитивні і грамнегативні бактерії, у тому числі на стафілококи, що утворюють і не утворюють пеніциліназу, на гемолітичні стрептококи, пневмококи, сальмонели, шигели, деякі види протея, мікроби групи Klebsiella, паличку дифтерії, гонококи та інші мікроорганізми; не діє на рикетсії, віруси, гриби та найпростіші; А так само:
Цефалексин (цефалоспорин першого покоління):
цефалотином натрієва сіль (відноситься до цефалоспоринів першого покоління): має широкий спектр антимікробної дії; діє на більшість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів; відносно Е.coli, Kl pneumoniae і сальмонел поступається за активністю цефазоліну;
Цефуроксим (цефалоспорин першого покоління): володіє широким спектром антибактеріальної дії і більше інших цефалоспоринів ефективний відносно стафілококів, включаючи бета-лактамазообразующіе штами; ефективний також відносно бета-лактамазообразующіх гонококів.
Цефотаксим (цефалоспорин третього покоління): ефективний відносно грамнегативних і грампозитивних бактерій, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів; стійкий до дії бета-лактамаз. А так само:
Цефтриаксон (цефалоспорин третього покоління):
Цефтазидим (цефалоспорин третього покоління):
Цефокситин (цефалоспорин третього покоління): антибіотик широкого спектру дії; ефективний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів (аеробних і анаеробних), діє на Proteus всіх видів, Serratia, Escherichia coli, Bacteroides, Klebsiella, стійкі до цефалотину; ефективний відносно мікроорганізмів, стійких до пеніциліну, тетрацикліну, еритроміцину, левоміцетину, канаміцину, гентаміцину, сульфаніламідів; стійкий до бета-лактамаз.
Цефоперазон M (цефалоспорин третього покоління): схожий з іншими цефалоспоринами третього покоління.
Відмінні властивості нових?- Лактамнихантибіотиків
Бета-лактамні антибіотики (БЛА) є основою сучасної хіміотерапії, так як займають провідне або важливе місце в лікуванні більшості інфекційних хвороб. За кількістю вживаних в клініці препаратів - це найбільш численна група серед усіх антибактеріальних засобів. Їх різноманіття пояснюється прагненням отримати нові сполуки з більш широким спектром антибактеріальної активності, поліпшеними фармакокінетичними характеристиками і стійкістю до постійно виникають нових механізмам резистентності мікроорганізмів
Завдяки здатності зв'язуватися з пеніциліном (та іншими БЛА) ці ферменти отримали другу назву - пеніцилінзв'язуючих білки (PBPs). Молекули PBPs жорстко пов'язані з цитоплазматичної мембраною мікробної клітини, вони здійснюють утворення поперечних зшивок.
Зв'язування БЛА з PBPs веде до інактивації останніх, припинення росту і подальшої загибелі мікробної клітини. Таким чином, рівень активності конкретних БЛА щодо окремих мікроорганізмів в першу чергу визначається їх афінності (спорідненістю) до PBPs. Для практики важливо те, що чим нижче аффинность взаємодіючих молекул, тим більш високі концентрації антибіотика потрібні для придушення функції ферменту.
До практично важливим властивостям бета-лактамаз відносяться:
субстратний профіль (здатність до переважного гідролізу тих чи інших БЛ...
