ся він ендотельальнимі клітинами і в нормі циркулює в крові в концентрації 70 пМ [21], хоча тільки 20% від цієї кількості знаходиться у вільній формі, інша ж частина циркулює в комплексі зі своїм інгібітором ПАІ. N-кінцева частина о-ТПА складається з finger-домену, домену епідермального фактора росту і двох Крінгл-доменів. З-кінцева частина молекули містить каталітичний домен, характерний для тріпсінових протеаз. Finger та другої Крінгл-домен здатні взаємодіяти з фібрином [22]. У взаємодії о-ТПА з інгібітором ПАІ беруть участь його другої Крінгл-домен, каталітичний домен (активний сайт) і амінокислотні залишки 296-304 [23]. Хоча про-ТПА і є ферментом, його активність по відношенню до свого субстрату-плазміногену досить мала у відсутності фібрину, тоді як у присутності останнього активність підвищується приблизно в 1000 разів, завдяки формуванню потрійного комплексу активатор-плазміноген-фібрин [24]. Плазмін може перетворювати одноланцюговий активатор (о-ТПА) у дволанцюжкові (д-ТПА) шляхом розрізання зв'язку Арг275-Іле276 [25]. br/>
Інгібітори. Антиплазмін
антиплазміном (АП) є основним інгібітором плазміну [26]. Цей білок належить до сімейства Серпін і є глікопротеїном з молекулярною масою 70 кДа. Синтезується антиплазмін в печінці і циркулює в крові в концентрації 1 мкМ. Антиплазмін взаємодіє з лізин-зв'язуючими Крінглі і активним сайтом плазміну. Плазмін, що знаходиться у зв'язаному з фібрином стані, набагато менше схильний ингибированию антиплазміном: ефективність його інактивації зменшується в 430 разів і його час життя становить близько 7 хвилин (тоді як час життя вільного плазміну приблизно 1 с) [27]. br/>
макроглобуліну
макроглобуліну (МГ) - інгібітор великого числа протеїназ, його молекулярна маса 725 кДа. В системі фібринолізу найбільш помітне дію надає на плазмін, хоча ефективність інгібування плазміну макроглобуліном становить приблизно 10% від ефективності інгібування антиплазміном. Концентрація Mg в крові становить 3.5 мкМ [28]. Ймовірно, фізіологічна роль макроглобуліну полягає в інгібуванні плазміну, коли запаси антиплазміну вичерпані. br/>
Інгібітор активаторів плазміногену
Інгібітор активаторів плазміногену (паї) є основним інгібітором і тканинного і урокіназного активаторів. Цей білок належить до сімейства Серпін і є глікопротеїном з молекулярною масою 52 кДа. Синтезується ПАІ ендотеліальними клітинами, моноцитами, макрофагами, гепатоцитами і тромбоцитами, в крові людини присутній у різних концентраціях аж до 2 нМ. Основним джерелом ПАІ вважаються тромбоцити [29], що є значним для запобігання передчасного фібринолізу в момент формування згустку [30]. br/>
Тромбін-активується інгібітор фібринолізу
Тромбін-активується інгібітор фібринолізу (Тафі) є одноланцюговим глік...
