ами при недостатності кровообігу, так як концентрація глікозидів при цьому не наростає.
Дилтіазем
Синоніми: діакордін, ділзем, кардіо.
Фармакокінетика : при прийомі всередину добре всмоктується в травному апараті. Через особливості метаболізму йогобіодоступність дорівнює приблизно 45%. Близько 80% дилтіазему перебувати в плазмі у зв'язаному вигляді, але тільки 40% пов'язане з альбуміном. Час напіввиведення складає біля 3 ч. Дилтіазем майже повністю метаболізується, і тільки 0,1-4% його виділяється в незмінному вигляді. Гемодинамический ефект добре корелює з концентрапіей дилтіазему в плазмі. Максимальна концентрація в крові виникає через 45-60 хв. Після прийому всередину дія препарату триває 6-7 годин. В організмі метаболізується майже повністю.
Фармакодинаміка : може уповільнювати атріовентрикулярну провідність і знижувати збудливість атріовентрикулярного вузла. Чинить негативний хронотропное дію і зменшує частоту серцевих скорочень. Знижує тонус судин і загальний периферичний опір при гіпертонічній хворобі. Антіангінал'ное дія пов'язана зі зменшенням переднавантаження на міокард; дилатацією коронарних судин і поліпшенням постачання серця киснем. По дії дилтіазем близький до верапамілу, але дещо сильніше діє на гладкі м'язи судин і провідну систему серця. Порівняно з ніфедипіном менш виражені периферичний і вазодилятаторну дію і рефлекторна тахікардія.
Препарат інгібує надходження кальцію в клітини гладкої мускулатури, блокуючи повільні кальцієві канали. Це викликає дилатацію артеріол, особливо колатеральних коронарних судин, завдяки чому збільшується коронарний кровообіг. Відзначається також деяке зростання ниркового кровотоку. Дилтіазем зменшує агрегацію тромбоцитів, що слід враховувати при його застосуванні. За даними клінічних тестів, дилтіазем зменшує потребу серцевого м'яза і відсуває початок ішемічних болів.
Застосування : при стенокардії, гіпертензії, різних формах ІХС проводять тривалу внутрішньовенну інфузію для зменшення частоти серцевих скорочень. При миготливої ??аритмії передсердь, вазостатіческой стенокардії та стенокардії напруги. При порушенні функції печінки і нирок дозу збільшують з особливою обережністю. Дотримуються обережності при серцевій недостатності.
Протипоказання: не можна застосовувати при кардіогенному шоці, серцевої недостатності, синдромі слабкості синусового вузла, порушення атріовентрикулярного вузла і його провідності, брадикардії. Не рекомендується приймати дилтіазем під час вагітності та годуванні.
Побічна дія : запаморочення, головний біль, астенія. Може викликати нудоту, запори, набряки. При тривалому прийомі препарату відбувається А.В. блокада, брадикардія, зміна ЕКГ. Також може бути висипання, дерматит, алергічні реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами : при застосуванні з бета-адреноблокаторами посилюється негативну інотропну дію і уповільнення АВ - проведення. Циметидин і ранітидин збільшують біодоступність дилтіазему. Підвищує рівень дигоксину, карбамазепіну. Пропронол збільшує біодоступність дилтіазему при прийомі всередину. Про фентамілом відбувається різке зниження артеріального тиску і гіпотонія. Препарат підвищує рівень циклоспорину.
Пролонговані форми блокаторів кальцієвих каналів
У наші дні в Європі пролонговані форми ніфедипіну - таблетки уповільненого вивільнення - витісняють стандартні капсули, оскільки мають відстрочене початок дії, і число їх побічних ефектів, пов'язаних з гострою вазодилатацией, значно менше.
Стандартна доза при артеріальній гіпертонії становить 20-40 мг. 1-2 рази на добу. Цей препарат не має істинного тривалого періоду полуелімінаціі. Час абсорбції перевищує час елімінації. Час фактичного напіввиведення залежить від швидкості всмоктування. Доза в одній таблетці уповільненого вивільнення еквівалентна двом дозам в капсулах.
Ніфедипін безперервного вивільнення - спеціально розроблена терапевтична система, що забезпечує повільну регульовану швидкість вивільнень препарату з підтримкою рівня в плазмі крові протягом 6-30 ч. після прийому. Добова доза ніфедипіну безперервного вивільнення відповідає добовій дозі препарату в капсулі (60 або 90 мг.) І приймається одноразово на добу при артеріальній гіпертонії і стенокардії напруження і спокою.
У порівнянні з швидкорозчинні капсулами ніфедипін безперервного вивільнення забезпечує майже постійну концентрацію в плазмі крові протягом доби. Побічні ефекти від ніфедипіну безперервного вивільнення виникають удвічі рідше (6% хворих), ніж при призначенні інших лікарських форм (12%).
Є кілька препаратів верапамілу з уповільненим з...
