1) пасивна дифузія - спрямована в бік меншої концентрації речовини (з ШКТ у кров, з крові в тканини), не вимагає витрати енергії;
2) фільтрація через пори клітинних стінок обмежує проникнення великих молекул;
3) активний транспорт здійснюється за допомогою спеціальних транспортних систем (молекул-носіїв) з споживанням енергії, іноді проти концентрації (концентрація йоду в клітинах щитовидної залози в 50 разів більше, ніж у крові);
4) пиноцитоз - захоплення великих молекул шляхом інвагінації клітинної мембрани і освіти вакуолі.
Всмоктування ЛЗ залежить від фізико-хімічних властивостей ЛЗ і лікарської форми, стану ШКТ пацієнта, взаємодії ЛЗ з вмістом шлунка і кишечника, параметрів фармакокінетики ЛЗ. p> Фізико-хімічні властивості ЛЗ і лікарські форми:
- тривалість розщеплення таблетки або капсули
- час розчинення у вмісті шлунка і кишечника
- присутність висушують речовин (ексципієнтів) в таблетці чи капсулі
- стабільність у шкт
- фізико-хімічні властивості ЛЗ (жиророзчинна, гідрофільність)
Стан ШКТ пацієнта:
- рН вмісту ШКТ
- швидкість спорожнення шлунка
- час проходження ЛЗ за тонкій кишці
- наявність захворювань ШКТ
- інтенсивність кровопостачання ШКТ
- активність ферментів.
Взаємодія ЛЗ з вмістом шлунка і кишечника:
- взаємодія з іншими ЛЗ
- взаємодія з їжею.
Фармакокінетичні характеристики препарату:
- метаболізм у стінці кишечника
- метаболізм під дією кишкової мікрофлори.
Вплив захворювань і патологічних станів ШКТ на всмоктування ЛЗ.
Захворювання, патологічне стан
Посилення всмоктування
Ослаблення всмоктування
Ахлоргідрією
Ацетилсаліцилова кислота
Феноксиметилпеніцилін, тетрациклін, цианкобаламин
постгастректоміческій синдром
Цефалексин, алкоголь, феноксиметилпенициллин
Етамбутол, фолієва кислота, препарати заліза, хінідин
Хвороба Крона, стеноз воротаря
Еритроміцин, пропранолол
кишковорозчинною лікарські форми ацетилсаліцилової кислоти
Панкреатит, синдром мальабсорбції
-
Ціанкобаламін, феноксиметилпенициллин, дігоксин, жиророзчинні вітаміни
Багато ЛЗ можуть погіршувати всмоктування нутрієнтів (білків, жирів, вуглеводів, вітамінів, мікроелементів), приводять при тривалому застосуванні до їх дефіциту.
Вплив ЛЗ на всмоктування харчових речовин
ЛЗ або група ЛЗ
Результат порушення всмоктування нутрієнтів
Антациди
Дефіцит заліза, вітаміну В1
Цитостатики
Дефіцит білків, макро-і мікроелементів
Антибіотики
Дефіцит вітаміну К
Блокатори Н2-гістамінових рецепторів
Дефіцит заліза
Буккальная і сублингвальное застосування ЛЗ сприяють його швидкому всмоктуванню. До недоліків цих шляхів введення відносять неприємний смак препарату і необхідність тримати його в роті. Сублінгвально традиційно застосовують нітрати, проте часто - і інші препарати (каптоприл).
Ректальний спосіб введення ЛЗ може бути альтернативою парентеральному запровадження за наявності у хворого нудоти, блювоти. Площа всмоктуючої поверхні при ректальному введенні менше, тому в деяких випадках абсорбція менш повна, ніж при пероральному введенні.
При ректальному застосуванні ЛЗ потрапляють у системний кровотік, минаючи печінку, в результаті чого їх біодоступність підвищується (наприклад, метопрололу, морфіну).
При інгаляційному введенні надходять в легені ЛЗ (наприклад, засоби для інгаляційного наркозу, ОІ2-адреноміметики, інгаляційні кортикостероїди) всмоктуються швидко, головним чином за рахунок пасивної дифузії. Чим менше розмір частки аерозолю, тим вища ймовірність абсорбції ЛЗ. Частинки діаметром більше 20 мкм осідають у великих бронхах, потім виділяються назовні і проковтують. Аерозольні частинки діаметром 2 мкм можуть досягти дрібних бронхів. p> ЛЗ призначають парентерально в наступних випадках:
- якщо вони руйнуються кислим середовищем шлунка (препарати пеніциліну)
- якщо вони піддаються активному метаболізму при першому проходженні через печін...
