новленні дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту (переносник вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних). Гальмує синтез, репарацію ДНК і клітинний мітоз. Особливо чутливі до дії бистропроліферірующіх тканини: клітини злоякісних пухлин, кісткового мозку, ембріональні клітини, епітеліальні клітини слизової оболонки кишечника, сечового міхура, порожнини рота. Поряд з протипухлинною володіє імунодепресивноюдією. p align="justify">. Меркаптопурин
Протипухлинний засіб, антиметаболіт. За структурою близький до пуріновим підставах (гуанін, гіпоксантину, що входять до складу нуклеїнових кислот), є тіоловим похідним, конкурентним антагоністом гипоксантина. Включення у відповідні метаболічні реакції порушує синтез нуклеїнових кислот, що грають важливу роль в процесах проліферації тканин, у т.ч. пухлинних. Конкурує з гіпоксантин і гуаніном за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, що переводить препарат у тиоинозиновой кислоту (ТВК). ТВК пригнічує ряд реакцій за участю инозиновой кислоти (ІК), включаючи перетворення ІК в Ксантинові і аденілових кислоти. Крім того, в ході метилювання ТВК утворюється речовину, що блокує поряд з самої ТВК глутамін-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу - фермент, який ініціює шлях пуринового синтезу рибонуклеотидов. Резистентність пухлин найчастіше пов'язана з втратою здатності клітин утворювати ТВК. br/>
В В
. Рубоміцін
Протипухлинний антибіотик антрациклінового ряду, що продукується Streptomyces coeruleorubidis, з цитостатичних дією. Діє на S-фазу мітозу. Блокує матричну функцію ДНК, порушуючи синтез нуклеїнових кислот і білка. Протипухлинна активність реалізується також через взаємодію з мембранами і утворення вільних радикалів семіхінонов типу. Характеризується високою антімітотіческой активністю і низькою вибірковістю дії. Терапевтичний ефект при гострих лейкозах розвивається після 2-3 ін'єкцій (значно зменшується число бластних клітин в крові та кістковому мозку). Зниження загальної кількості лейкоцитів триває протягом 2 тижнів після закінчення курсу. Токсичність найбільш висока при внутрибрюшинном способі введення. br/>
В В
В
6. Вінкристин
Протипухлинний засіб рослинного походження, алкалоїд з барвінку рожевого (Vinca rosea L.), блокує метафазу мітозу (зв'язуючись з білком тубуліну, призводить до розриву мітотичного веретена). У високих дозах пригнічує синтез нуклеїнових кислот і білка. p align="justify">. Тамоксифен
Протипухлинний антиестрогенна засіб. Конкурентно інгібує рецептори естрогенів в органах-мішенях і пухлинах, що походять з цих органів. В результаті виникає комплекс (препарат-рецептор-кофактор переносу), який після транслокації в клітинне ядро ​​запобігає гіпертрофію клітин, що залежать від естрогенного регулювання. Володіє антигонадотропну властивостями, пригнічує синтез Pg в пухлинної тканини. br/>В
Гальмує прогресування пухлинного процесу, що стимулюється естрогенами. Здатність блокувати естрогени може зберігатися протягом декількох тижнів після одноразової дози. Крім того, тамоксифен може викликати овуляцію у жінок при її відсутності, стимулюючи вивільнення з гіпоталамуса ГРФ, стимулюючий вивільнення гонадотропних гормонів гіпофіза. У чоловіків з олігоспермією підвищує концентрацію ЛГ і ФСГ, тестостерону та естрогену в сироватці крові. Тамоксифен і деякі його метаболіти (N-дезметилтамоксифен, 4-гідроксітамоксіфен) є сильними інгібіторами оксидаз змішаної функції системи цитохрому P450 печінки, однак клінічне значення цих ефектів не визначено. p align="justify">. Флутамід
Протипухлинний засіб, антиандроген. Конкурентно блокує взаємодію андрогенів з їх клітинними рецепторами; перешкоджає прояву біологічних ефектів чоловічих статевих гормонів в андрогенчувствітельних органах. Взаємодіючи з рецепторами андрогенів у гіпоталамусі і гіпофізі, перериває негативний зворотний зв'язок між семенникамі та гіпоталамо-гіпофізарної системою. В результаті розгальмовується секреція гонадотропних гормонів і зростає їх концентрація в крові та сечі, а також тестостерону в плазмі. Здатність флутаміду перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні служить доповненням до лікарської "кастрації", спричиненої агоністами ЛГ-рилізинг гормону (ЛГРФ). Не володіє естрогенною, антиестрогенної, гестагенной і антігестагенов активністю. Сприяє зменшенню розмірів і щільності передміхурової залози, зменшує кількість і розміри метастазів у тканинах при раку передміхурової залози, послаблює біль у кістках. br/>В
Висновки
пухлина хіміотерапія цитостатичний препарат
Таким чином, в цій доповіді, я постарався по можливості повно відобразити спектр препаратів, які допомагають у боротьбі з дуже страшним з...
