их найбільш відомі наперстянка пурпурова (Digitalis purpurea), яка виростає в країнах Центральної Європи, і наперстянка шерстистий (Digitalis lanata), що виростає в основному на Балканах. p align="justify"> Кожен вид наперстянки містить кілька серцевих глікозидів. В даний час отримані препарати окремих глікозидів. Одним з таких препаратів є Дигітоксин - препарат глікозиду, який міститься в наперстянці пурпуру та наперстянці шерстистої. br/>В
Дигітоксин
Хімічна назва ? (3 бета, 5бета) -3 - [(О-2 ,6-Дідезоксі - бета - D - рибо-гексопіранозіл - (1 "4) - O - 2,6 - дідезоксі - бета - D - рибо - гексопіранозіл) - (1 "4) - 2,6 - дідезоксі - бета - D - рибо - гексопіранозіл) окси] - 14 - гідроксікард - 20 (22) - енолід
Брутто-формула - C41H64O13
Характеристика:
Гликозид, одержуваний з різних видів наперстянки (у т.ч. пурпуру). Білий кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, слабо розчинний у спирті. p align="justify"> Фармакологічна дія - кардіотонічну, антиаритмічну, що покращує акомодацію ока. Пригнічує Na +-K +-АТФази, збільшує вміст внутрішньоклітинного натрію, стимулює обмін між натрієм і кальцієм і підвищує рівень кальцію в кардіоміоцитах, сприяє взаємодії актину з міозином, освіти актоміозіна і посиленню скоротливості міокарда. Є неполярних серцевим глікозидом і добре всмоктується при прийомі всередину: біодоступність - 100%. У плазмі на 90% і більше пов'язаний з білками. Вільна фракція метаболізується в печінці з утворенням невеликої кількості фармакологічно активного дигоксину, інертних метаболітів. Велика частина дигитоксина при В«першому проходженніВ» через печінку не метаболізується і екскретується з жовчю в кишечник, реабсорбується і надходить знову в печінку. Кишково-печінкова рециркуляція триває до повного перетворення вільного дигитоксина в метаболіти, які виводяться з організму з сечею. Щоденно виводиться 14% від загального вмісту в організмі. T1/2 - 6-7 днів. Екскреція і метаболізм не залежать від функціонального стану печінки і нирок. Внаслідок високої біодоступності і невеликій швидкості елімінації швидко кумулює. Терапевтична концентрація в сироватці крові - 13-15 нг/мл. В порівнянні з ін глікозидами володіє найбільш тривалою дією. Початок дії - через 1-4 години після прийому, пік дії - через 8-14 год, тривалість - 14 днів. Надає позитивний інотропний ефект, негативні дромо-і хронотропний ефекти на серце. Стойко збільшує фракцію викиду при тривалому застосуванні навіть при важкій серцевій недостатності. Впливає на нейрогуморальні механізми, послаблюючи надмірну симпатичну активність. Антиаритмічний ефект обумовлений зменшенням швидкості проведення через AV вузол і подовженням ефективного рефрактерного періоду. Може викликати підвищення ОПСС. При закапуванні в очі підвищує тонус циліарного м'яза, покращу...
