т "распадаємость" був визнаний неефективним для визначення біоеквівалентності ЛП, так як абсорбція діючої речовини в кров навіть з швидко розпадається таблетки може бути повільною, якщо буде низькою швидкість вивільнення препарату з таблетки. Т.ч. визначення розпадання не дає достовірної інформації про вивільнення ЛВ з таблеток, не дозволяє зробити висновок про їх біодоступності, тому перевага віддається використанню тесту "Розчинення" [11].
2.2 Розчинення твердих лікарських форм
Ще в 1968 році в Фармакопею США були включені перші 12 ЛП, оцінку яких проводили по тесту "Розчинення" на приладі "Обертова корзинка". У 1983 році стаття "Розчинення" введена в фармакопеї Великобританії, а також на додаток до Фармакопеї Німеччини, у французьку, японську і європейську фармакопеї [11]. У 1985 році показник "Розчинення" введений у другий том ГФ XI (розділ загальної статті "Таблетки"), що дозволило більш об'єктивно оцінювати якість твердих дозованих ЛФ [10]. У РФ діє загальна фармакопейна стаття (ОФС) 42-0003-04, яка регламентує проведення тесту "Розчинення" [12]. p align="justify"> Більш ніж двадцятирічний досвід застосування випробування "Розчинення" дозволив істотно розширити межі його використання. Дане випробування сьогодні застосовується:
1. При розробці ЛЗ з метою вибору оптимального складу ЛФ і для оцінки властивостей діючих речовин, що входять до її складу.
2. Для оцінки біофармацевтичних властивостей ЛЗ з модифікованим і контрольованим вивільненням щодо кількості вивільненої дози, харчового впливу на біодоступність і т.д.
3. Для оцінки стабільності ЛЗ.
4. У процесі контролю якості готового продукту, як у момент виробництва, так і в процесі обігу ЛЗ на фармацевтичному ринку, в тому числі і для вивчення стабільності препарату.
. При оцінці змін у процесі виробництва, таких як: незначні зміни у складі; зміна в місці виробництва; збільшення обсягів виробництва; незначні зміни в процесі виробництва.
. Для порівняльних досліджень профілів розчинення ЛЗ - дженериків [13].
Випробування "Розчинення" визначає кількість ЛВ, яке в умовах, зазначених у приватній фармакопейної статті, за певний проміжок часу має вивільнятися у середу розчинення з твердої дозованої ЛФ.
Швидкість розчинення або переходу ЛВ в розчин з твердих ЛФ характеризує біодоступність ЛФ в умовах живого організму, так як тільки молекули розчиненої речовини можуть подолати бар'єр зі стінок клітини [7].
Під час розчинення відбуваються два процеси: вивільнення молекул з кристалічних зв'язків та їх...
