або, частіше, після її призначення хворому. В основі подібних взаємодій лежать переважно явища комплексоутворення і адсорбції, здатні різко змінити швидкість і повноту всмоктування діючих речовин.
Так, наприклад, при призначенні фенобарбіталу в лікарській формі, що включає поліетиленоксид з молекулярною вагою 4000 (супозиторії, таблетки), утворюється міцний труднорастворімий комплекс (фенобарбітал-поліетиленоксид 4000), в результаті чого препарат дуже погано всмоктується і практично не робить лікувального дії (снодійне, седативну, протисудомну). У той же час присутність поліетиленоксиду 4000 «не заважає» прояву терапевтичного ефекту натрію барбитала та інших барбітуратів. Це зайвий раз підкреслює необхідність індивідуального підходу у виборі допоміжних речовин.
Допоміжна речовина - кальцію дифосфат, призначений спільно з тетрацикліном (в таблетці), утворює з препаратом в кишечнику практично не всмоктуються комплекс. При спільному призначенні ацетилсаліцилової кислоти, стрихніну нітрату або апоморфіну гідрохлориду з порошком, бентонітами, активованим вугіллям також спостерігається різке пригнічення процесів всмоктування препаратів і відповідне зниження їх терапевтичної ефективності. У присутності допоміжної речовини полівінілпіролідону різко зменшується антимікробну активність такого антибіотика, як левоміцетин. Водночас застосуванням полівінілпіролідону в лікарській формі вдається підвищити швидкість всмоктування і ефективність таких препаратів, як саліциламід, преднізолон і гризеофульвін.
Вельми поширена допоміжна речовина - лактоза - так само, як і всі інші, далеко не індиферентно. Так, у присутності лактози зростає швидкість всмоктування тестостерону, зменшується швидкість всмоктування пентобарбіталу і знижується активність ізоніазиду. Велика група лікарських речовин в композиції з лактозою втрачає свою стабільність. Необгрунтоване використання допоміжних речовин є досить частою причиною інактивації препаратів в процесі зберігання лікарських форм.
Так, стабільність препаратів стероїдів легко порушується у присутності окису магнію і трісіліката магнію (в таблетках), стабільність вітаміну B1-в присутності звичайних антиоксидантів - натрію сульфіту, натрію метабісульфіту та інших сульфатів; стабільність вітаміну D легко порушується при поєднанні його з тальком, кальцію сульфатом, кальцію фосфатом, лимонною кислотою (драже), а ацетилсаліцилова кислота навіть у присутності слідів стеаринової кислоти (допоміжна речовина з групи ковзних), кальцію карбонату, кальцію силікату, води розкладається з утворенням саліцилової кислоти.
Таким чином, застосування допоміжних речовин представляє досить складну і вельми актуальну проблему сучасної фармацевтичної технології, усложняющейся із зростанням асортименту допоміжних і лікарських речовин. Разом з тим, безсумнівно, науково обгрунтоване застосування допоміжних речовин дозволяє значно підвищити дієвість лікарського втручання.
Настільки ж серйозну увагу біофармація приділяє і теоретичного обгрунтування лікарської форми, з'ясуванню її ролі і місця в фармакотерапії. Біофармація збагатила існувало уявлення про лікарській формі, пов'язане із зручністю призначення, транспортування і зберігання лікарських речовин. По суті тільки зі становленням біофармації лікарська форма отримала свою справді наукове вираження як структурна одиниця не т...
